Inhibiteurs RGS22

Les inhibiteurs courants de RGS22 comprennent, entre autres, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, NF 023 CAS 104869-31-0, YM 254890 CAS 568580-02-9, la galéine CAS 2103-64-2 et la suramine sodique CAS 129-46-4.

Les inhibiteurs de RGS22 représentent une catégorie d'entités chimiques qui influencent directement ou principalement indirectement l'activité de la protéine RGS22. Leur principal mécanisme repose sur la perturbation de la voie de signalisation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). La toxine de la coqueluche, par exemple, interfère avec la signalisation de la protéine Gi/o, ce qui peut affecter les voies de régulation associées à RGS22. De même, le YM-254890 et le NF023 ciblent spécifiquement les protéines Gq et Gα, respectivement, modulant ainsi le paysage de signalisation sur lequel RGS22 peut agir.

Le bras de signalisation Gβγ de la voie GPCR peut être affecté par la galéine et M119, offrant une voie alternative pour influencer l'activité de RGS22. Par ailleurs, le SCH-202676 perturbe la liaison du ligand aux RCPG, ce qui entraîne des effets en aval qui peuvent affecter la fonction ou le rôle régulateur des protéines RGS. Une approche plus large comprend l'utilisation de la suramine, un antagoniste général des protéines G, qui couvre largement les voies médiées par les protéines G, y compris celles régulées par RGS22. Un autre niveau de régulation est assuré par des produits chimiques tels que le chlorure de chélérythrine, l'U73122, le SQ22,536 et le KT5720, qui ciblent des molécules intermédiaires ou des enzymes, telles que la PKC, la phospholipase C, l'adénylate cyclase et la PKA.