RGPD1 Activateurs
Les activateurs RGPD1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et la caliculine A CAS 101932-71-2.
Les activateurs chimiques de RGPD1 interviennent dans divers mécanismes cellulaires pour moduler l'activité de cette protéine. La forskoline, un activateur important, stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevé active à son tour la protéine kinase A (PKA), connue pour son rôle dans la phosphorylation de nombreuses protéines, dont la RGPD1. De même, le dibutyryl-cAMP (db-cAMP), un analogue synthétique de l'AMPc, contourne les récepteurs cellulaires et active directement la PKA, ce qui entraîne la phosphorylation de RGPD1. Sur une autre voie, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active spécifiquement la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle également RGPD1 en tant que cible en aval. Cette phosphorylation est une étape réglementaire clé pour l'activation fonctionnelle de RGPD1.
D'autres produits chimiques exercent leurs effets en modulant les niveaux de calcium intracellulaire, qui est un second messager essentiel dans diverses voies de signalisation. Par exemple, l'ionomycine augmente le calcium intracellulaire en agissant comme un ionophore calcique, ce qui peut indirectement conduire à l'activation de RGPD1 par l'intermédiaire de kinases dépendantes du calcium telles que la kinase calmoduline-dépendante (CaMK). De même, la thapsigargin augmente les concentrations de calcium cytosolique en inhibant la pompe SERCA, ce qui peut entraîner l'activation du RGPD1. En outre, les inhibiteurs des protéines phosphatases tels que l'acide okadaïque et la caliculine A empêchent la déphosphorylation des protéines, ce qui pourrait maintenir RGPD1 dans un état actif. Dans le contexte de la réponse au stress cellulaire, l'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, y compris JNK, qui peuvent phosphoryler et activer RGPD1. Le facteur de croissance épidermique (EGF) induit une cascade d'événements par l'intermédiaire de son récepteur, activant la voie MAPK/ERK, ce qui pourrait conduire à l'activation de RGPD1 en raison de la diaphonie entre les voies de signalisation. Enfin, bien que la staurosporine soit largement connue comme un inhibiteur de kinases, son activation transitoire initiale des kinases avant l'inhibition peut également entraîner l'activation de RGPD1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevée peut activer la PKA (protéine kinase A), qui à son tour peut phosphoryler et activer RGPD1 dans le cadre d'événements de signalisation en aval. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler et activer RGPD1 dans le cadre de sa cascade de signalisation en aval. La phosphorylation médiée par la PKC est un mécanisme commun de régulation des protéines impliquées dans de nombreux processus cellulaires. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium agit comme un second messager et peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium, telles que la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui pourrait alors phosphoryler et activer RGPD1. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque inhibe les protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines cellulaires. Cette inhibition peut entraîner l'activation de RGPD1 par une déphosphorylation réduite, ce qui le maintient dans un état phosphorylé actif. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Comme l'acide okadaïque, la calyculine A inhibe les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A. Cette inhibition maintient les protéines dans leur état phosphorylé et actif, y compris peut-être RGPD1, en réduisant le taux de déphosphorylation. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse protéique qui active les protéines kinases activées par le stress (SAPK) comme JNK. L'activation de JNK peut conduire à la phosphorylation et à l'activation d'une variété de protéines, y compris potentiellement RGPD1 dans le cadre des voies de signalisation de la réponse au stress. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Le calcium élevé peut activer les kinases dépendantes du calcium, qui à leur tour peuvent phosphoryler et activer RGPD1. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur sélectif de la PKC qui, paradoxalement, peut agir comme un activateur dans certaines conditions en perturbant les mécanismes de régulation de la PKC. Cette perturbation peut entraîner une activation involontaire des cibles en aval de la PKC, y compris potentiellement RGPD1 par le biais d'une phosphorylation médiée par une kinase. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le db-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable à la membrane qui active la PKA. L'activation de la PKA entraîne la phosphorylation de nombreuses protéines cellulaires, dont RGPD1, dans le cadre de la voie de signalisation AMPc-PKA. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A se lie à la protéine phosphatase calcineurine et l'inhibe. L'inhibition de la calcineurine entraîne une phosphorylation accrue de ses substrats. Cela pourrait conduire à l'activation de RGPD1 si la calcineurine le déphosphoryle et l'inactive normalement. | ||||||