Rev-erbβ Activateurs

Les activateurs Rev-erbβ courants comprennent, entre autres, le lithium CAS 7439-93-2, la rapamycine CAS 53123-88-9, le resvératrol CAS 501-36-0, la forskoline CAS 66575-29-9 et le chlorhydrate de 1,1-diméthylbiguanide CAS 1115-70-4.

La première classe d'activateurs de Rev-erbβ est celle qui modifie l'activité des kinases, comme le lithium, la rapamycine, la quercétine et le LY294002. Ces composés ciblent des kinases telles que GSK3β, mTOR et PI3K, qui ont des interactions directes ou indirectes avec Rev-erbβ. L'inhibition de ces kinases peut entraîner une amélioration de la fonction de Rev-erbβ. Par exemple, le lithium inhibe GSK3β, une kinase qui phosphoryle Rev-erbβ, augmentant ainsi indirectement son activité fonctionnelle.

La deuxième catégorie d'activateurs de Rev-erbβ est celle qui module la réponse au stress cellulaire et les voies de détection de l'énergie, comme le resvératrol, la forskoline, la metformine, le sulforaphane, le SRT1720, l'AICAR, la berbérine et la N-acétylcystéine. Ces composés peuvent activer des voies cellulaires telles que Sirt1, AMPK et Nrf2, ou augmenter les niveaux d'AMPc, qui sont connus pour affecter la fonction de Rev-erbβ. Par exemple, le resvératrol active Sirt1, qui désacétyle et active Rev-erbβ, renforçant ainsi sa fonction. De même, la metformine et l'AICAR, en tant qu'activateurs de l'AMPK, peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de Rev-erbβ, car l'activation de l'AMPK a été associée à une augmentation de son activité fonctionnelle.