Inhibiteurs RETSAT

Les inhibiteurs courants de RETSAT comprennent, entre autres, l'acide palmitique CAS 57-10-3, la vitamine A CAS 68-26-8, l'acide 13-cis-rétinoïque CAS 4759-48-2, le 4-Hydroxyphénylrétinamide CAS 65646-68-6 et le citral CAS 5392-40-5.

Les inhibiteurs de RETSAT représentent une classe de composés chimiques qui ciblent l'activité de la rétinol saturase (RETSAT), une enzyme impliquée dans le métabolisme oxydatif des rétinoïdes. RETSAT catalyse la saturation de l'all-trans-rétinol en all-trans-13,14-dihydrorétinol, une réaction qui joue un rôle essentiel dans l'homéostasie et la régulation des rétinoïdes. Cette activité enzymatique contribue à des voies métaboliques plus larges associées à la régulation des lipides et aux processus oxydatifs. Les inhibiteurs de RETSAT agissent donc en se liant au site actif de l'enzyme ou aux régions allostériques, empêchant la conversion du rétinol et conduisant à la modulation des intermédiaires métaboliques des rétinoïdes en aval. En bloquant RETSAT, ces inhibiteurs peuvent influencer le flux des dérivés rétinoïdes, qui sont essentiels dans de nombreuses voies cellulaires et biochimiques, y compris celles qui régissent l'expression des gènes, la différenciation et les réponses au stress oxydatif.Chimiquement, les inhibiteurs de RETSAT sont souvent conçus pour imiter la structure des rétinoïdes ou d'autres substrats qui se lient au site actif de l'enzyme. Le développement de ces inhibiteurs s'est étendu à partir de l'identification de molécules naturelles et synthétiques qui interagissent avec la poche de liaison de la rétinol saturase, formant des complexes stables qui entravent son activité catalytique. Ces composés sont généralement caractérisés par leur affinité de liaison, leur sélectivité pour RETSAT par rapport à d'autres enzymes similaires et leur stabilité dans des conditions physiologiques. En outre, des études structurales utilisant la cristallographie aux rayons X ou la modélisation informatique ont permis de mieux comprendre les interactions spécifiques entre les inhibiteurs de RETSAT et leur enzyme cible, ce qui permet d'affiner les caractéristiques moléculaires afin d'améliorer leurs effets inhibiteurs.