Renin Receptor Activateurs

Les activateurs courants des récepteurs de la rénine comprennent, entre autres, l'angiotensine II humaine CAS 4474-91-3, le losartan CAS 114798-26-4, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Le récepteur de la (pro)rénine ((P)RR) est un composant essentiel du système rénine-angiotensine (SRA), servant de protéine multifonctionnelle impliquée dans une variété de processus physiologiques et physiopathologiques. Elle se lie à la fois à la rénine et à son précurseur, la prorénine, facilitant ainsi la conversion de l'angiotensinogène en angiotensine I, précurseur de plusieurs peptides bioactifs, dont l'angiotensine II (Ang II), un puissant vasoconstricteur impliqué dans la régulation de la pression artérielle et de l'équilibre des fluides. Au-delà de son rôle bien documenté dans le SRA, le (P)RR est également impliqué dans des voies de signalisation cellulaires qui influencent la prolifération, l'apoptose et l'autophagie. Ce récepteur opère au sein d'un réseau de régulation complexe, modulant l'équilibre entre le remodelage de la matrice extracellulaire et la réparation des tissus, et contribuant à la pathogenèse des maladies cardiovasculaires, des troubles rénaux et des dysfonctionnements métaboliques. La diversité des fonctions du (P)RR souligne son importance en tant que cible pour la compréhension des mécanismes moléculaires qui sous-tendent diverses conditions physiologiques et états pathologiques.

L'activation du récepteur de la (pro)rénine ((P)RR) se produit par la liaison de ses ligands, la rénine et la prorénine, qui induit un changement de conformation qui augmente l'efficacité catalytique de la rénine dans la conversion de l'angiotensinogène en angiotensine I. Cette interaction ligand-récepteur n'initie pas seulement la cascade de réactions conduisant à la production d'Ang II, mais active également des voies de signalisation intracellulaires, telles que la voie de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK), qui sont essentielles pour la croissance, la différenciation et la survie des cellules. En outre, il a été démontré que la liaison de la prorénine à la (P)RR libère de nouvelles fonctions pour la prorénine, indépendamment de son activité enzymatique, en activant des signaux intracellulaires qui contribuent à la fibrose et à l'inflammation des tissus. La complexité du rôle du (P)RR dans la médiation des effets systémiques et locaux au sein du SRA et au-delà souligne la polyvalence du récepteur dans la régulation des réponses physiologiques et son impact potentiel sur la progression de la maladie.