Inhibiteurs Renin
Les inhibiteurs courants de la rénine comprennent, entre autres, la Pepstatine A CAS 26305-03-3, le chlorhydrate d'aliskirène CAS 173399-03-6, le clinofibrate CAS 30299-08-2, le 4-méthoxy-3-(3-méthoxypropoxy)benzénéméthanol et le chlorhydrate d'aliskirène-d6 CAS 1246815-96-2.
Les inhibiteurs de la rénine représentent une classe distincte de composés chimiques qui ciblent une enzyme centrale du système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA), qui joue un rôle central dans la régulation de la pression artérielle et de l'équilibre hydro-électrolytique. Le système rénine-angiotensine-aldostérone est une cascade hormonale complexe impliquant divers composants tels que la rénine, l'angiotensinogène, l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) et les récepteurs de l'angiotensine. La rénine, une enzyme protéase aspartyle sécrétée par les cellules juxtaglomérulaires des reins, initie le SRAA en clivant l'angiotensinogène pour générer l'angiotensine I, un peptide précurseur. Celle-ci subit ensuite une conversion médiée par l'ECA en angiotensine II, un puissant vasoconstricteur et stimulateur de la sécrétion d'aldostérone. Les inhibiteurs de la rénine, comme leur nom l'indique, ciblent spécifiquement l'étape initiale de cette cascade en entravant l'action de la rénine, interrompant ainsi la production d'angiotensine I et ses effets en aval.
Structurellement, les inhibiteurs de la rénine présentent généralement des échafaudages chimiques conçus pour interagir avec le site actif de la rénine, qui est caractérisé par un mécanisme catalytique unique de protéase à acide aspartique. Ces composés possèdent souvent des parties qui imitent le substrat de la rénine, ce qui facilite leur liaison à l'enzyme et l'inhibition subséquente de son activité protéolytique. En ciblant directement la rénine, ces inhibiteurs exercent une influence profonde sur le SRAA, entraînant une diminution de la production d'angiotensine II et d'aldostérone, ce qui affecte à son tour la régulation de la pression artérielle et l'équilibre des fluides.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pepstatin A | 26305-03-3 | sc-45036 sc-45036A sc-45036B | 5 mg 25 mg 500 mg | $60.00 $185.00 $1632.00 | 50 | |
La pepstatine A est un puissant inhibiteur des protéases aspartiques, en particulier de la rénine, qui démontre sa capacité à se lier sélectivement au site actif de l'enzyme. Cette interaction modifie la conformation de l'enzyme, réduisant ainsi efficacement son activité catalytique. La structure unique du composé permet des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, qui influencent la cinétique de la réaction et permettent de mieux comprendre les voies protéolytiques et leurs mécanismes de régulation dans les systèmes biologiques. | ||||||
Aliskiren Hydrochloride | 173399-03-6 | sc-207268 | 1 mg | $549.00 | ||
Le chlorhydrate d'aliskirène est un inhibiteur direct de la rénine, dont l'affinité de liaison unique perturbe la triade catalytique de l'enzyme. Sa structure facilite les interactions spécifiques avec le site actif de l'enzyme, entraînant un changement de conformation qui empêche l'accès au substrat. Cette altération de la dynamique de l'enzyme affecte l'ensemble du système rénine-angiotensine, ce qui permet de mieux comprendre la modulation de la régulation de la pression artérielle et l'équilibre complexe des voies hormonales. | ||||||
Aliskiren Hemifumarate | 173334-58-2 | sc-479906 | 1 mg | $490.00 | ||
L'aliskiren agit en inhibant directement la rénine, l'enzyme qui déclenche la cascade du système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA). | ||||||
clinofibrate | 30299-08-2 | sc-364468 sc-364468A | 10 mg 50 mg | $150.00 $555.00 | ||
Le clinofibrate agit comme un puissant modulateur du métabolisme lipidique, en influençant l'activité des enzymes clés impliquées dans l'oxydation des acides gras. Sa structure moléculaire unique permet des interactions sélectives avec les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR), renforçant la régulation transcriptionnelle des gènes associés à l'homéostasie lipidique. Cette interaction favorise une cascade de voies métaboliques, affectant finalement la dépense énergétique et les profils lipidiques, mettant en évidence son rôle dans la régulation métabolique. | ||||||
4-Methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzenemethanol | 172900-74-2 | sc-391189 | 100 mg | $360.00 | ||
Le 4-méthoxy-3-(3-méthoxypropoxy)benzénéméthanol présente des propriétés intrigantes en tant que modulateur de la rénine, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions de liaison hydrogène spécifiques avec des résidus du site actif. Ce composé influence le clivage enzymatique de l'angiotensinogène, modifiant ainsi le système rénine-angiotensine. Ses groupes éther et méthoxy uniques améliorent la solubilité et la stabilité, facilitant une liaison efficace du substrat et favorisant une cinétique de réaction distincte dans les voies enzymatiques. | ||||||
Aliskiren-d6 Hydrochloride | 1246815-96-2 | sc-217600 | 1 mg | $970.00 | ||
Le chlorhydrate d'aliskiren-d6 est un inhibiteur sélectif de la rénine, avec un marquage isotopique unique qui améliore son suivi dans les essais biochimiques. Sa structure permet des interactions précises avec le site actif de la rénine, ce qui entraîne une réduction significative de l'activité enzymatique. La présence d'atomes de deutérium contribue à modifier les effets isotopiques cinétiques, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de réaction. En outre, son profil de solubilité permet une intégration efficace dans divers environnements biochimiques, influençant les voies métaboliques. | ||||||
CGI 1746 | 910232-84-7 | sc-504775 | 5 mg | $490.00 | ||
Le CGI-1746 est un composé qui a été étudié en tant qu'inhibiteur de la rénine, avec des applications potentielles dans la gestion de la pression artérielle. | ||||||
Ilepatril | 473289-62-2 | sc-491271 | 25 mg | $4665.00 | ||
L'AVE7688 est un inhibiteur de la rénine en cours de développement pour le traitement de l'hypertension. | ||||||
Embelin | 550-24-3 | sc-201555 sc-201555A | 10 mg 50 mg | $87.00 $332.00 | 5 | |
L'embéline est un composé naturel qui a démontré des propriétés d'inhibition de la rénine dans des études de recherche. | ||||||
rac N-Propyl-2-cyanimidopyrrolidine-5-acetic Acid | 1246833-75-9 | sc-476840 | 1 mg | $800.00 | ||
L'acide Rac N-Propyl-2-cyanimidopyrrolidine-5-acétique présente des caractéristiques distinctives en tant que modulateur de la rénine, avec une structure pyrrolidine unique qui facilite les interactions de liaison spécifiques avec le site actif de l'enzyme. Son groupe cyano renforce les propriétés d'extraction d'électrons, influençant la réactivité et la stabilité de l'acide. La configuration stérique du composé permet une inhibition sélective, ce qui a un impact sur la cinétique enzymatique et permet une compréhension nuancée des mécanismes de régulation de la rénine dans les systèmes biologiques. | ||||||