RBM18 Activateurs

Les activateurs courants de RBM18 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8 et la 5-azacytidine CAS 320-67-2.

La forskoline en est un excellent exemple: elle stimule directement l'adénylate cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc, ce qui active la protéine kinase A, une enzyme essentielle qui phosphoryle et active les facteurs de transcription associés à la RBM18. La 3-Isobutyl-1-méthylxanthine préserve les concentrations d'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, prolongeant ainsi l'état d'activation de la PKA et favorisant indirectement l'activité du RBM18. La signalisation calcique joue également un rôle important, l'ionomycine élevant le calcium intracellulaire pour activer des kinases telles que la kinase dépendante de la calmoduline, qui peut alors phosphoryler des protéines impliquées dans la régulation du RBM18. L'activation de la protéine kinase C par des composés comme le PMA peut également influencer l'état de phosphorylation des protéines qui modulent le RBM18, ce qui suggère un large champ d'implication des kinases dans l'activité du RBM18.

La modulation épigénétique est une autre facette de cette classe chimique. Des composés tels que la 5-azacytidine et la trichostatine A peuvent modifier la transcription du RBM18 en inhibant respectivement les ADN méthyltransférases ou les histones désacétylases, créant ainsi un environnement plus favorable à l'expression des gènes. Dans le même ordre d'idées, le butyrate de sodium augmente l'acétylation des histones, ce qui pourrait augmenter la transcription du gène RBM18. Le chlorure de lithium agit sur la voie de signalisation Wnt en inhibant GSK-3, ce qui peut affecter l'expression des gènes liés à RBM18. L'acide rétinoïque, en activant les récepteurs nucléaires, pourrait moduler l'expression des gènes associés à RBM18. Des inhibiteurs comme le SP600125 agissent sur la voie des MAPK pour modifier l'activité des facteurs de transcription qui régulent RBM18, tandis que le MG132 bloque la dégradation des protéines impliquées dans la régulation de RBM18, stabilisant ces facteurs de régulation et contribuant à l'activation.