Les inhibiteurs de l'endothélium du rat englobent un large spectre de produits chimiques qui peuvent perturber le réseau complexe de signaux nécessaires au maintien et à la fonctionnalité des cellules endothéliales chez le rat. Chaque composé possède un mécanisme unique par lequel il entrave les processus des cellules endothéliales tels que l'angiogenèse, la vasodilatation, la prolifération, la migration ou la survie. Le bevacizumab et des composés comme le sunitinib et le sorafenib ciblent le facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGF) et ses récepteurs, qui sont essentiels à la formation de nouveaux vaisseaux sanguins. En bloquant cette voie, ces composés peuvent inhiber le processus angiogénique nécessaire à l'expansion des réseaux de cellules endothéliales et à la formation de nouveaux vaisseaux. D'autres composés, comme le bosentan, agissent en antagonisant des récepteurs spécifiques comme l'endothéline-1, qui sont impliqués dans la constriction des vaisseaux sanguins et la prolifération des cellules endothéliales. En revanche, le Tadalafil et les inhibiteurs de l'oxyde nitrique synthase comme le L-NAME affectent les mécanismes vasodilatateurs, soit en favorisant l'accumulation de GMPc dans le cas du Tadalafil, soit en diminuant la production d'oxyde nitrique dans le cas du L-NAME. Ces modifications de la signalisation peuvent se traduire par des altérations du tonus des vaisseaux sanguins et de la fonction endothéliale. Les inhibiteurs tels que la thalidomide et le célécoxib exercent leurs effets en modulant la production de facteurs tels que le VEGF et les prostaglandines, qui jouent un rôle dans l'angiogenèse et le maintien de l'homéostasie vasculaire. Le terme d'endothélium de rat n'est pas spécifique à une protéine particulière mais se réfère plutôt aux cellules endothéliales qui tapissent les vaisseaux sanguins des rats. Ces cellules sont influencées par une multitude de voies de signalisation et peuvent être affectées par divers produits chimiques.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Inhibe les récepteurs tyrosine kinases, y compris ceux du VEGF, du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGF) et du facteur de cellules souches (SCF), affectant la prolifération et la migration des cellules endothéliales. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Inhibe de multiples kinases, dont le VEGFR et le PDGFR, qui sont impliquées dans la signalisation endothéliale, ce qui entraîne une réduction de l'angiogenèse et de la survie cellulaire. | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
Antagonise les récepteurs de l'endothéline-1 sur les cellules endothéliales, ce qui peut entraîner une vasodilatation et une réduction de la prolifération. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
Inhibe les kinases VEGFR, PDGFR et le récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR), qui peuvent altérer la fonction des cellules endothéliales et l'angiogenèse. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Inhibe la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) dans les cellules endothéliales, ce qui entraîne une augmentation du GMPc et une vasodilatation. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Inhibe l'angiogenèse en modulant la production de VEGF et de facteur de croissance des fibroblastes (FGF), ce qui affecte la fonction des cellules endothéliales. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inhibe la voie de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), qui est impliquée dans la prolifération des cellules endothéliales et l'angiogenèse. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Inhibe les métalloprotéinases matricielles (MMP), affectant la dégradation de la matrice extracellulaire, nécessaire à l'angiogenèse et à la migration des cellules endothéliales. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
Inhibe la formation de microtubules et le facteur 1-alpha inductible à l'hypoxie (HIF-1α), affectant la prolifération et la survie des cellules endothéliales. | ||||||