Date published: 2025-9-10

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Inhibiteurs RAPGEF6

Les inhibiteurs courants de RAPGEF6 comprennent, sans s'y limiter, EHT 1864 CAS 754240-09-0, Gallein CAS 2103-64-2, NSC 23766 CAS 733767-34-5 et ZM 39923 hydrochloride CAS 1021868-92-7.

Les inhibiteurs de RAPGEF6 appartiennent à une classe chimique qui cible spécifiquement la protéine RAPGEF6, également connue sous le nom de Rap guanine nucleotide exchange factor 6. RAPGEF6 est une protéine de signalisation cruciale impliquée dans divers processus cellulaires, notamment les cascades de signalisation intracellulaires et la régulation des petites GTPases. Ces inhibiteurs sont conçus pour se lier au site actif de RAPGEF6, interférant ainsi avec sa fonction normale et empêchant l'échange de nucléotides de guanine. En inhibant RAPGEF6, ces composés modulent les voies de signalisation en aval associées à cette protéine. La structure chimique des inhibiteurs de RAPGEF6 est méticuleusement conçue pour optimiser leur affinité de liaison et leur sélectivité vis-à-vis de RAPGEF6. Les inhibiteurs possèdent généralement des groupes fonctionnels spécifiques qui interagissent avec les résidus d'acides aminés dans le site actif de RAPGEF6, formant des interactions fortes et stables. Cette liaison à haute affinité perturbe les changements de conformation normaux nécessaires à l'activation de RAPGEF6 et aux événements de signalisation en aval.

Les inhibiteurs de RAPGEF6 ont suscité une grande attention en raison de leur rôle potentiel dans la compréhension des fonctions cellulaires régulées par RAPGEF6. Ces composés constituent des outils précieux dans les laboratoires de recherche pour étudier les mécanismes moléculaires complexes associés aux voies de signalisation médiées par RAPGEF6. Grâce à l'inhibition ciblée de RAPGEF6, les chercheurs peuvent déchiffrer ses fonctions spécifiques et démêler le réseau complexe d'interactions dans lequel il s'engage au sein de la cellule. Le développement et l'optimisation des inhibiteurs de RAPGEF6 impliquent des études approfondies sur les relations structure-activité, au cours desquelles des modifications chimiques sont apportées aux composés principaux afin d'améliorer leur puissance et leur sélectivité. Les chercheurs s'efforcent de concevoir des inhibiteurs qui présentent une grande spécificité vis-à-vis de RAPGEF6, en minimisant les effets hors cible sur d'autres protéines ou voies de signalisation. Cette spécificité permet aux chercheurs de disséquer avec précision les contributions individuelles de RAPGEF6 dans divers processus biologiques. En conclusion, les inhibiteurs de RAPGEF6 sont une classe chimique de composés qui ciblent sélectivement la protéine RAPGEF6, inhibant sa fonction normale et perturbant les voies de signalisation en aval. Ces inhibiteurs sont conçus en tenant compte de leur structure chimique afin d'obtenir une affinité et une spécificité élevées pour RAPGEF6. En servant d'outils de recherche puissants, les inhibiteurs de RAPGEF6 contribuent à une meilleure compréhension des fonctions cellulaires et des mécanismes moléculaires régulés par RAPGEF6, ce qui permet d'avancer dans la connaissance des processus de signalisation cellulaire.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

EHT 1864

754240-09-0sc-361175
sc-361175A
10 mg
50 mg
$209.00
$872.00
12
(2)

EHT 1864 est un inhibiteur de petite molécule qui cible sélectivement RapGEFIl a démontré son efficacité dans le blocage de la signalisation Rap1 et l'inhibition de la migration et de l'invasion des cellules cancéreuses.

Gallein

2103-64-2sc-202631
50 mg
$83.00
20
(1)

La galéine est une petite molécule inhibitrice qui cible les voies de signalisation médiées par les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Il a été rapporté qu'elle inhibe l'activité de RapGEF6 et la signalisation de Rap1 en aval.

NSC 23766

733767-34-5sc-204823
sc-204823A
10 mg
50 mg
$148.00
$597.00
75
(4)

Le NSC23766 est une petite molécule inhibitrice qui cible le domaine du facteur d'échange de guanine nucléotide (GEF) spécifique à Rac de Trio et Kalirin, qui peuvent tous deux activer Rap1 par l'intermédiaire de RapGEF En inhibant ces GEF, le NSC23766 affecte indirectement la signalisation médiée par RapGEF6.