Ran GAP1 Activateurs

Les activateurs Ran GAP1 courants comprennent, entre autres, la geldanamycine CAS 30562-34-6, le 17-AAG CAS 75747-14-7, la leptomycine B CAS 87081-35-4, le MLN 4924 CAS 905579-51-3 et le bortézomib CAS 179324-69-7.

La Ran GTPase-activating protein 1 (RanGAP1) est un régulateur essentiel du transport nucléocytoplasmique et de la progression du cycle cellulaire. Sa fonction principale est d'hydrolyser le GTP lié à la petite GTPase Ran, en le convertissant en sa forme inactive liée au GDP. Cette activité enzymatique joue un rôle essentiel dans le contrôle du transport nucléocytoplasmique des macromolécules, y compris les protéines et l'ARN, à travers le complexe du pore nucléaire (NPC). En régulant le transport nucléocytoplasmique de diverses molécules, RanGAP1 assure une bonne compartimentation cellulaire et facilite des processus cellulaires essentiels tels que l'expression des gènes, la transduction des signaux et la division cellulaire.

L'activation de RanGAP1 est étroitement régulée et implique de multiples étapes. L'événement régulateur clé de l'activation de la RanGAP1 est la formation du complexe RanGAP1/RanBP1, qui est facilitée par l'interaction entre la RanGAP1 et la Ran-binding protein 1 (RanBP1). La formation de ce complexe renforce l'activité catalytique de la RanGAP1, ce qui permet une hydrolyse efficace du GTP lié au Ran. En outre, l'activation de RanGAP1 est influencée par le facteur d'échange de nucléotides de guanine de Ran (RanGEF), également connu sous le nom de RCC1, qui favorise l'échange de GDP contre GTP sur Ran, régulant ainsi la disponibilité de la forme active de Ran liée au GTP. En outre, des modifications post-traductionnelles, telles que la SUMOylation, la phosphorylation et l'ubiquitination, peuvent moduler l'activité et la localisation de RanGAP1, ce qui permet d'affiner ses fonctions régulatrices dans le transport nucléocytoplasmique et la progression du cycle cellulaire. Dans l'ensemble, la régulation précise de l'activité de RanGAP1 est essentielle au maintien de l'homéostasie cellulaire et à la coordination des processus cellulaires fondamentaux, indispensables à la viabilité et à la fonction des cellules.