Radical Fringe Activateurs

Les activateurs courants de la frange radicale comprennent, entre autres, l'acide valproïque CAS 99-66-1, le BMS-708163 CAS 1146699-66-2, le SAG CAS 912545-86-9, le lithium CAS 7439-93-2 et le chlorhydrate de flavopiridol CAS 131740-09-5.

Les activateurs radicaux de Fringe sont impliqués dans la modulation des voies de signalisation susceptibles d'influencer indirectement la fonction du RFNG. Ces produits chimiques agissent principalement en affectant la disponibilité des substrats de RFNG ou en modifiant le paysage de l'expression génétique pour influer sur les niveaux d'expression de RFNG. Des composés comme le BMS-708163 sont des inhibiteurs de la γ-sécrétase qui empêchent le clivage protéolytique du récepteur Notch, une étape critique dans l'activation de la signalisation Notch. L'inhibition de ce clivage pourrait entraîner une augmentation du nombre de précurseurs de Notch qui sont des substrats pour le RFNG, ce qui pourrait nécessiter une augmentation de l'activité du RFNG pour traiter les substrats qui s'accumulent.

D'autres molécules, telles que l'acide valproïque et le flavopiridol, influencent respectivement les schémas de transcription des gènes et la régulation du cycle cellulaire, avec des répercussions potentielles sur les niveaux d'expression du RFNG. Les effets étendus de l'acide valproïque sur la désacétylation des histones peuvent conduire à la régulation à la hausse des gènes impliqués dans la signalisation Notch, y compris le RFNG. L'influence du flavopiridol sur les points de contrôle du cycle cellulaire peut affecter la dynamique de la signalisation Notch, entraînant une modification de l'activité du RFNG. En outre, le SAHM1 engage directement des composants de la voie de signalisation Notch. Le peptide Jagged-1 peut activer les récepteurs Notch, augmentant potentiellement la nécessité d'une modification de ces récepteurs par RFNG. Le SAHM1 perturbe l'interaction entre MAML1 et le complexe Notch, ce qui pourrait entraîner des réponses régulatrices affectant l'expression ou l'activité du RFNG. Le chlorure de lithium et le SAG interagissent avec des voies de signalisation dont il a été démontré qu'elles interagissent avec la signalisation Notch, ce qui suggère que la modulation de ces voies pourrait indirectement influencer la fonction RFNG.