PTPρ Activateurs

Les activateurs PTPρ courants comprennent, entre autres, le fluorure de sodium CAS 7681-49-4, le peroxyde d'hydrogène CAS 7722-84-1, l'insuline CAS 11061-68-0, le PMA CAS 16561-29-8 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs de la PTPρ (Protéine Tyrosine Phosphatase Récepteur de Type T) représentent une classe de produits chimiques qui peuvent indirectement moduler l'activité de cette protéine. Ces activateurs ne se lient pas directement à la PTPρ mais affectent sa fonction par le biais de divers mécanismes cellulaires. Parmi les produits chimiques de cette classe, plusieurs modes d'action se distinguent. L'orthovanadate de sodium et le fluorure de sodium sont des inhibiteurs généraux de la protéine tyrosine phosphatase, y compris la PTPρ, ce qui entraîne des niveaux élevés de phosphorylation de la tyrosine dans les cellules. Par conséquent, cette augmentation de la phosphorylation de la tyrosine peut activer la PTPρ en empêchant sa déphosphorylation des protéines cibles, contribuant ainsi à une boucle de rétroaction cellulaire.

Le peroxyde d'hydrogène (H2O2) est un autre membre de cette classe, car il peut stimuler les voies de signalisation liées à la phosphorylation de la tyrosine. Cela peut activer le PTPρ dans le cadre des réponses cellulaires au stress oxydatif. Le pervanadate, un puissant inhibiteur de phosphatase, inhibe les protéines qui s'opposent à la phosphorylation de la tyrosine, ce qui entraîne indirectement l'activation de la PTPρ. En outre, des facteurs de croissance tels que le facteur de croissance épidermique (EGF) peuvent activer les récepteurs tyrosine kinases (RTK), initiant des cascades de signalisation de phosphorylation de la tyrosine dans lesquelles PTPρ peut jouer un rôle régulateur. De même, l'insuline active le récepteur de l'insuline, ce qui peut entraîner l'activation de la PTPρ dans le cadre de la voie de signalisation de l'insuline. Des substances chimiques comme le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) activent la protéine kinase C (PKC), qui peut induire des événements de phosphorylation de la tyrosine et potentiellement influencer l'activité de la PTPρ par le biais de voies de signalisation en aval. L'acide okadaïque, un inhibiteur des protéines phosphatases, active indirectement la PTPρ en inhibant les phosphatases qui s'opposent à la phosphorylation de la tyrosine. En outre, les inhibiteurs de Src, comme la PP2, ciblent la famille Src des kinases impliquées dans les événements de phosphorylation de la tyrosine, ce qui affecte indirectement la fonction de la PTPρ. La perifosine, un inhibiteur de l'Akt, peut avoir un impact sur la PTPρ en raison de son implication dans les processus cellulaires liés aux voies de signalisation de la phosphorylation de la tyrosine. Enfin, le trioxyde d'arsenic peut influencer les schémas de phosphorylation de la tyrosine dans les cellules, affectant indirectement l'activité de la PTPρ en modifiant le paysage global de la phosphorylation de la tyrosine.