Inhibiteurs PTGES3L
Les inhibiteurs courants de PTGES3L comprennent, entre autres, la Geldanamycine CAS 30562-34-6, le Radicicol CAS 12772-57-5, le 17-AAG CAS 75747-14-7, le 17-DMAG CAS 467214-20-6 et la Doxorubicine CAS 23214-92-8.
Les inhibiteurs chimiques de PTGES3L agissent principalement en perturbant la protéine chaperonne associée Hsp90, dont PTGES3L dépend pour son activité de cochaperone. La geldanamycine et ses dérivés, y compris le 17-AAG et le 17-DMAG, se lient directement à la Hsp90, inhibant ainsi sa fonction de chaperon. Cette liaison nuit à la stabilité et à la fonction de PTGES3L, qui ne peut jouer son rôle efficacement en l'absence d'un complexe Hsp90 fonctionnel. De même, Radicicol cible Hsp90, ce qui entraîne une déstabilisation du complexe PTGES3L-Hsp90 et, par conséquent, l'inhibition de PTGES3L. Le Luminespib, un autre inhibiteur puissant de la Hsp90, agit de la même manière, en interférant avec l'interaction entre la Hsp90 et la PTGES3L, qui est essentielle pour l'activité de cette dernière. L'onalespib, en se liant à Hsp90, illustre encore mieux ce mode d'action en inhibant l'activité chaperonne qui est essentielle à la fonction de PTGES3L.
En outre, le conjugué Zoptarelin doxorubicine influence indirectement PTGES3L en ciblant et en libérant la doxorubicine, ce qui conduit à la déplétion des protéines clientes Hsp90, y compris celles qui sont associées à PTGES3L. Le NVP-AUY922 et le Ganetespib inhibent également la Hsp90, mais par le biais de structures chimiques différentes, ce qui entraîne la dégradation des protéines clientes et une interférence avec les rôles de cochaperone. Le SNX-2112 vient s'ajouter à cette liste en perturbant la fonction de la Hsp90, ce qui affecte l'activité de la PTGES3L. Le BIIB021, un inhibiteur disponible par voie orale, a un impact sur la PTGES3L en inhibant son partenaire chaperon Hsp90. Enfin, Debio 0932 cible également Hsp90, ce qui entraîne la perturbation de son complexe avec PTGES3L et donc l'inhibition de la fonction de cette dernière. Chacun de ces produits chimiques adopte une stratégie globale similaire en ciblant le réseau de chaperons essentiel à l'activité de PTGES3L.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à la Hsp90 et inhibe son activité de chaperon. Étant donné que PTGES3L est un cochaperone qui s'associe à Hsp90, l'inhibition de Hsp90 par la geldanamycine perturbera le complexe fonctionnel entre Hsp90 et PTGES3L, ce qui entraînera l'inhibition fonctionnelle de PTGES3L. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Le Radicicol fonctionne de manière similaire à la Geldanamycine en se liant à la Hsp90 et en inhibant son activité. Cette perturbation de la fonction de Hsp90 altère également l'activité de cochaperone de PTGES3L en déstabilisant le complexe qu'il forme avec Hsp90. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Le 17-AAG, un dérivé de la geldanamycine, inhibe sélectivement la Hsp90, qui est nécessaire au bon fonctionnement de PTGES3L en tant que cochaperone. L'inhibition de Hsp90 inhibe donc l'activité de PTGES3L. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
Le 17-DMAG est un autre inhibiteur de la Hsp90 qui perturbe l'association entre la Hsp90 et ses cochaperones telles que PTGES3L, ce qui conduit à l'inhibition de l'activité de cochaperone de PTGES3L. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
La zoptaréline doxorubicine est un conjugué qui libère la doxorubicine en ciblant des récepteurs spécifiques, ce qui entraîne l'épuisement des protéines clientes Hsp90. Comme PTGES3L est associé à Hsp90, cette déplétion inhibe indirectement PTGES3L en perturbant sa fonction de cochaperone. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Le NVP-AUY922 est un dérivé isoxazole-résorcinol qui inhibe la Hsp90, entraînant la dégradation de ses protéines clientes. L'inhibition de Hsp90 inhibera donc PTGES3L en empêchant son association avec Hsp90. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
Le ganetespib se lie de manière compétitive à la Hsp90, dont il inhibe la fonction. Cette perturbation de l'activité de Hsp90 inhibe PTGES3L en interférant avec son rôle de cochaperone dans le complexe Hsp90. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
Le BIIB021 est un inhibiteur oral de la Hsp90 qui, en inhibant la Hsp90, inhibe indirectement la fonction de PTGES3L en raison de sa dépendance à la Hsp90 pour son activité de cochaperone. | ||||||