Inhibiteurs PTCHD2
Les inhibiteurs courants de PTCHD2 comprennent, entre autres, la cyclopamine CAS 4449-51-8, le vismodegib CAS 879085-55-9, l'erismodegib CAS 956697-53-3, le GANT61 CAS 500579-04-4 et le saridegib CAS 1037210-93-7.
Les inhibiteurs de PTCHD2 sont une classe de composés chimiques conçus pour inhiber sélectivement l'activité de la protéine PTCHD2, qui fait partie de la famille Patched (PTCH). Cette famille se caractérise par son rôle dans la voie de signalisation Hedgehog (Hh), un régulateur crucial du développement et de la différenciation cellulaires. PTCHD2 est structurellement apparenté à PTCH1, un récepteur bien connu du ligand Hedgehog, et on pense qu'il joue un rôle dans la modulation de la voie Hh. Les inhibiteurs de PTCHD2 agissent généralement en se liant à la protéine PTCHD2 et en bloquant son interaction avec d'autres protéines ou composants de signalisation, ce qui entraîne des altérations dans l'activité de la voie. En inhibant PTCHD2, ces composés peuvent perturber les effets en aval de la voie, qui peuvent inclure des changements dans l'expression des gènes, la prolifération cellulaire et les processus de différenciation.La structure chimique des inhibiteurs de PTCHD2 varie considérablement, car de nombreuses classes de molécules ont été développées pour cibler la protéine avec des degrés variables de spécificité et de puissance. Certains de ces inhibiteurs sont de petites molécules conçues pour pénétrer dans les cellules et interagir directement avec la PTCHD2. Les caractéristiques structurelles de ces molécules comprennent souvent des régions lipophiles et hydrophiles afin de garantir une biodisponibilité adéquate et l'engagement de la cible. Le développement d'inhibiteurs de la PTCHD2 nécessite une optimisation minutieuse afin d'améliorer leur sélectivité vis-à-vis de la PTCHD2 par rapport à d'autres membres de la famille PTCH ou à des protéines non apparentées, réduisant ainsi les effets hors cible potentiels. L'identification et la caractérisation de ces inhibiteurs impliquent des études biochimiques et structurales approfondies afin de déterminer leurs modes de liaison, leur efficacité et leurs mécanismes d'action au niveau moléculaire. Comprendre comment les inhibiteurs de PTCHD2 interagissent avec leur cible a des implications importantes pour l'étude de la régulation de la voie Hedgehog et du rôle de PTCHD2 dans les réseaux de signalisation cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Inhibe la voie de signalisation Hedgehog (Hh), dans laquelle la protéine 2 contenant le domaine Patched est connue pour être impliquée, en se liant directement au récepteur Smoothened (Smo) et en l'inhibant, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle de la signalisation en aval de la protéine 2 contenant le domaine Patched. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Se lie directement à Smoothened, un récepteur couplé à la protéine G qui est régulé par la protéine 2 contenant le domaine Patched, et l'inhibe, inhibant ainsi la voie de signalisation Hh et l'activité fonctionnelle de la protéine 2 contenant le domaine Patched. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Cible et inhibe Smoothened, ce qui entraîne une régulation à la baisse de l'activité de la voie de signalisation Hh et, par conséquent, inhibe la signalisation fonctionnelle de la protéine 2 contenant le domaine Patched. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
Inhibe les facteurs de transcription GLI dans la voie Hh, en aval de la protéine 2 contenant le domaine Patched, réduisant ainsi l'activité transcriptionnelle entraînée par cette voie et inhibant fonctionnellement la signalisation de la protéine 2 contenant le domaine Patched. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Agit sur Smoothened, en inhibant son activité et en inhibant ainsi la voie de signalisation Hh dont fait partie la protéine 2 contenant le domaine Patched, ce qui conduit à l'inhibition fonctionnelle de la protéine 2 contenant le domaine Patched. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
Inhibe directement Smoothened, bloquant ainsi la signalisation Hh et inhibant l'activité fonctionnelle de la protéine 2 contenant le domaine Patched, qui agit en amont de Smoothened. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Inhibe la fonction du récepteur Smoothened, bloquant ainsi la voie de signalisation Hh dans laquelle la protéine 2 contenant le domaine Patched est impliquée, ce qui conduit à l'inhibition de l'activité de la protéine 2 contenant le domaine Patched. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Inhibe le récepteur Smoothened et, par extension, la voie Hh, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle des activités de signalisation de la protéine 2 contenant le domaine Patched. | ||||||
BMS 833923 | 1059734-66-5 | sc-503864 | 10 mg | $240.00 | ||
L'actinomycine D cible et inhibe Smoothened, qui fait partie de la voie de signalisation Hh régulée par la protéine 2 contenant le domaine Patched, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la protéine 2 contenant le domaine Patched. | ||||||
PF-5274857 | 1373615-35-0 | sc-478208 | 5 mg | $360.00 | ||
Inhibe Smoothened, que la protéine 2 contenant le domaine Patched régule, entravant ainsi la voie de signalisation Hh et provoquant une inhibition fonctionnelle de la protéine 2 contenant le domaine Patched. | ||||||