PSG7 Activateurs

Les activateurs courants de la PSG7 comprennent, entre autres, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 et la PGE2 CAS 363-24-6.

La PSG7 peut engager diverses voies de signalisation pour induire l'activation fonctionnelle de cette protéine. L'épinéphrine, l'isoprotérénol, la terbutaline et la dopamine sont tous des agonistes qui interagissent avec les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) intracellulaire. Cette augmentation de l'AMPc entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA), une enzyme qui peut phosphoryler une multitude de protéines. La phosphorylation par la PKA est une modification post-traductionnelle courante qui peut réguler la fonction des protéines et, dans le contexte de la PSG7, cette modification peut renforcer son activité fonctionnelle. De même, la forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, l'enzyme responsable de la conversion de l'ATP en AMPc, ce qui entraîne la même activation en aval de la PKA. L'activité accrue de la PKA facilite la phosphorylation et l'activation ultérieure de la PSG7.

L'IBMX et le Rolipram fonctionnent comme des inhibiteurs des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, ces inhibiteurs contribuent indirectement à l'accumulation d'AMPc dans la cellule, ce qui favorise un environnement propice à l'activation de la PKA. La prostaglandine E2 (PGE2) et l'histamine agissent par l'intermédiaire de leurs GPCR respectifs pour augmenter les niveaux d'AMPc, ce qui potentialise encore l'activation de la PKA. Le glucagon et l'adénosine, par l'intermédiaire de leurs récepteurs spécifiques, induisent également la production d'AMPc, renforçant la voie d'activation menant à la phosphorylation médiée par la PKA. Enfin, l'anagrélide inhibe la phosphodiestérase III, contribuant à l'augmentation des niveaux d'AMPc et dynamisant la voie d'activation de la PKA. Chacun de ces produits chimiques, en augmentant les niveaux d'AMPc ou en stimulant directement la PKA, présente une voie pour la phosphorylation et l'activation de la PSG7, délimitant une voie biochimique claire pour son activation fonctionnelle dans le contexte cellulaire.