Inhibiteurs PSE1

Les inhibiteurs PSE1 courants comprennent, entre autres, la leptomycine B CAS 87081-35-4, le KPT 330 CAS 1393477-72-9, la mifépristone CAS 84371-65-3, la ratjadone A synthétique CAS 163564-92-9 et le Verdinexor.

Les inhibiteurs de PSE1 sont une classe de composés chimiques conçus pour interférer sélectivement avec l'activité de la protéine PSE1, qui joue un rôle clé dans les processus cellulaires tels que le transport nucléaire et la signalisation intracellulaire. La protéine PSE1, qui fait partie de la famille des importines-β, participe à l'importation de protéines cargo dans le noyau en interagissant avec des signaux de localisation nucléaire. Les inhibiteurs ciblant la PSE1 agissent généralement en se liant à des régions spécifiques de la protéine, perturbant ainsi ses interactions normales et ses mécanismes de transport. D'un point de vue chimique, les inhibiteurs de PSE1 peuvent être divers, allant de petites molécules organiques à des peptides plus grands ou même à des acides nucléiques modifiés, en fonction de l'approche utilisée pour inhiber la protéine. La conception structurelle de ces inhibiteurs est souvent axée sur l'obtention d'une spécificité et d'une affinité élevées pour la protéine PSE1, afin de garantir qu'ils bloquent efficacement sa fonction sans effets hors cible. Ces inhibiteurs peuvent interagir avec différents domaines de la PSE1, tels que le site de liaison au Ran ou les régions de liaison à la cargaison, ce qui conduit à des modes d'inhibition distincts, tels que l'inhibition compétitive ou allostérique. En inhibant PSE1, les chercheurs peuvent explorer les effets en aval sur le transport nucléaire, l'expression des gènes et l'homéostasie cellulaire globale. La mise au point d'inhibiteurs de PSE1 permet non seulement de disséquer la fonction de la protéine, mais constitue également un outil précieux pour l'étude du réseau plus large des processus de transport nucléaire et de leurs implications dans la biologie cellulaire.