Inhibiteurs PSD
Les inhibiteurs courants de PSD comprennent, entre autres, la phalloïdine CAS 17466-45-4, la latrunculine A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6, la cytochalasine D CAS 22144-77-0, le CK 666 CAS 442633-00-3 et le Jasplakinolide CAS 102396-24-7.
Les inhibiteurs de la DSP appartiennent à une classe de composés chimiques qui ciblent la densité post-synaptique (DPS) à l'intérieur des cellules neuronales, en particulier au niveau des synapses où s'effectue la communication entre les neurones. La DSP est une région spécialisée du neurone, riche en protéines et fonctionnant comme un réseau qui gère la signalisation et la plasticité synaptiques. La complexité de la DSP est attribuée à sa composition en récepteurs, canaux ioniques, enzymes et protéines d'échafaudage, qui travaillent tous de concert pour réguler la force et l'homéostasie synaptiques. Les inhibiteurs de la DSP interfèrent avec le fonctionnement normal de ces composants, modulant ainsi les voies biochimiques au sein de la DSP. Leur mode d'action implique généralement l'inhibition d'enzymes spécifiques ou l'altération de l'intégrité structurelle des protéines d'échafaudage, ce qui peut entraîner des changements dans la dynamique de la transmission synaptique.
Ces inhibiteurs ont suscité l'intérêt de la communauté scientifique en raison de leur mécanisme d'action unique, qui permet de moduler l'activité synaptique sans affecter directement les niveaux de neurotransmetteurs ou l'activité des récepteurs. La nature complexe de la fonction de la DSP signifie que les inhibiteurs de la DSP doivent faire preuve d'un haut degré de spécificité pour s'assurer qu'ils ciblent les composants voulus au sein du réseau dense de protéines. L'étude de ces composés implique souvent une approche pluridisciplinaire, englobant la biochimie, la biologie moléculaire et la neurophysiologie, afin d'élucider les interactions complexes au sein du DSP. En modifiant les interactions protéine-protéine ou les activités enzymatiques au sein du PSD, ces inhibiteurs sont capables d'influencer les voies de signalisation en aval qui sont cruciales pour la plasticité et la stabilité synaptiques. La recherche sur les mécanismes détaillés des inhibiteurs de la PSD continue à fournir des informations sur la machinerie moléculaire sophistiquée qui sous-tend la fonction et la régulation synaptiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phalloidin | 17466-45-4 | sc-202763 | 1 mg | $229.00 | 33 | |
La phalloïdine se lie aux filaments d'actine, les stabilise et empêche leur désassemblage, ce qui est crucial pour le maintien de la structure des épines dendritiques. Le PSD dépend d'un cytosquelette d'actine bien organisé pour sa localisation et sa stabilité dans les densités postsynaptiques. En stabilisant les filaments d'actine, la phalloïdine peut indirectement inhiber le réarrangement dynamique du PSD, affectant ainsi sa fonctionnalité. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
La latrunculine A se lie aux monomères d'actine et empêche leur polymérisation, ce qui entraîne le désassemblage des filaments d'actine. Comme la PSD a besoin d'un cytosquelette d'actine intact pour sa structure et la signalisation synaptique, la perturbation du cytosquelette par la latrunculine A diminue indirectement la stabilité et la fonction de la PSD. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
La cytochalasine D inhibe la polymérisation de l'actine en coiffant l'extrémité à croissance rapide des filaments d'actine, ce qui entraîne leur dépolymérisation. La présence d'un réseau d'actine stable est vitale pour l'intégrité du PSD ; par conséquent, l'action de la cytochalasine D compromet le soutien structurel et les capacités de signalisation du PSD. | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Le CK-666 est un inhibiteur du complexe Arp2/3, qui participe à la nucléation de nouveaux filaments d'actine. L'inhibition du complexe Arp2/3 par le CK-666 perturbe la polymérisation de l'actine nécessaire au maintien des épines dendritiques où la DSP est localisée, ce qui a un impact indirect sur la fonction de la DSP. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Le jasplakinolide stabilise les filaments d'actine et favorise également la polymérisation de l'actine. En bloquant l'actine dans un état polymérisé, il perturbe l'équilibre dynamique nécessaire à la plasticité synaptique, qui est essentielle pour la modulation fonctionnelle du DSP dans la synapse. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Le nocodazole perturbe les réseaux de microtubules en inhibant leur polymérisation. Les microtubules sont importants pour le trafic des vésicules synaptiques et des protéines vers la synapse, y compris les composants du PSD. La perturbation des microtubules par le Nocodazole peut entraîner une diminution des composants du PSD sur le site synaptique, ce qui affecte indirectement son activité. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine se lie à la tubuline, inhibe la polymérisation des microtubules et entraîne leur dépolymérisation. Cette action peut nuire à l'acheminement des composants essentiels et des molécules de signalisation vers le DSP, diminuant ainsi indirectement son intégrité structurelle et sa fonction de signalisation. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
La blebbistatine est un inhibiteur de l'activité ATPase de la myosine II, qui est nécessaire à la contractilité actine-myosine. Comme les interactions actine-myosine sont importantes pour la morphologie des épines et donc pour la stabilisation des PSD, la blebbistatine affecte indirectement la bonne localisation et la fonction des PSD. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 est un inhibiteur de la myosine light chain kinase (MLCK), qui phosphoryle les chaînes légères de myosine pour favoriser les interactions actine-myosine. L'inhibition de la MLCK par le ML-7 entraîne une diminution de la contractilité actine-myosine, affectant ainsi la structure des épines dendritiques et influençant indirectement la fonctionnalité des DSP. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
La wiskostatine est un inhibiteur sélectif du N-WASP, qui active le complexe Arp2/3 dans la ramification et la polymérisation de l'actine. En inhibant le N-WASP, la wiskostatine perturbe indirectement la dynamique du cytosquelette d'actine nécessaire au maintien de la structure des épines dendritiques et au positionnement des PSD. | ||||||