Inhibiteurs Prss47

Les inhibiteurs courants de la Prss47 comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'AEBSF CAS 30827-99-7, le mésylate de Gabexate CAS 56974-61-9, le mésylate de Nafamostat CAS 82956-11-4, le Sivelestat CAS 127373-66-4 et le mésylate de Camostat CAS 59721-29-8.

La classe de produits chimiques connue sous le nom d'inhibiteurs de PRSS47 comprend des composés dont il a été démontré qu'ils inhibent les protéases à sérine, un groupe d'enzymes auquel appartient PRSS47. Ces composés agissent en interagissant avec le site actif de l'enzyme de différentes manières, notamment en formant un complexe stable avec l'enzyme (comme le mésilate de Nafamostat), en se liant de manière irréversible au résidu sérine dans le site actif (comme le font l'AEBSF et le Pefabloc SC) ou en formant des complexes étanches réversibles (comme l'Aprotinine et l'Antipain).

Ces inhibiteurs partagent généralement un mécanisme d'action impliquant le site actif des protéases à sérine, qui se caractérise par la présence d'un résidu sérine essentiel à l'activité catalytique des enzymes. Les inhibiteurs peuvent soit bloquer l'accès du substrat au site actif, soit réagir avec le résidu sérine pour empêcher le clivage des molécules de substrat. Certains inhibiteurs sont spécifiques à certaines protéases à sérine, tandis que d'autres ont un spectre d'inhibition plus large. Par exemple, le Sivelestat est sélectif pour l'élastase des neutrophiles, alors que des composés comme l'AEBSF et le Camostat Mesilate ont des effets inhibiteurs plus larges sur les protéases à sérine.