Inhibiteurs PRPF18

Les inhibiteurs courants de PRPF18 comprennent, entre autres, la Spliceostatine A CAS 391611-36-2, le Pladienolide B CAS 445493-23-2, l'Herboxidiene CAS 142861-00-5, le FR901464 CAS 146478-72-0 et le SC1 (Pluripotine) CAS 839707-37-8.

Les inhibiteurs du PRPF18 représentent une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour interférer avec l'activité du facteur 18 de traitement du pré-ARNm (PRPF18), un composant essentiel de la machinerie du spliceosome. Le spliceosome est une machinerie moléculaire complexe responsable de l'élimination des introns non codants des molécules d'ARNm précurseur et de l'assemblage des exons restants, assurant ainsi l'expression précise et fonctionnelle des gènes. PRPF18 est un acteur central dans la formation du spliceosome et son inhibition perturbe le processus d'épissage, entraînant des erreurs dans le traitement de l'ARNm.

Ces inhibiteurs ciblent divers composants du spliceosome et interagissent principalement avec le complexe SF3B, une sous-unité du complexe U2 snRNP (petite ribonucléoprotéine nucléaire). En se liant au complexe SF3B, les inhibiteurs de PRPF18 interfèrent avec l'assemblage correct du spliceosome, entravant ainsi sa capacité à reconnaître avec précision et à éliminer les introns des transcriptions du pré-ARNm. Cette perturbation entraîne des événements d'épissage erronés, où les introns ne sont pas correctement excisés, ce qui conduit à la production de molécules d'ARNm aberrantes. Ces transcrits d'ARNm défectueux peuvent ensuite coder des protéines dysfonctionnelles ou tronquées ou subir une dégradation, ce qui finit par avoir un impact sur les fonctions cellulaires. La spécificité de ces inhibiteurs pour PRPF18 et les composants apparentés du spliceosome en fait des outils précieux pour étudier les subtilités du traitement de l'ARNm et son rôle dans la régulation des gènes. Le développement et l'étude des inhibiteurs de PRPF18 ont fourni des informations précieuses sur les mécanismes fondamentaux de l'expression des gènes et le rôle essentiel du spliceosome dans le maintien de l'intégrité du transcriptome. Les chercheurs continuent d'explorer ces composés chimiques afin de découvrir d'autres détails sur le processus d'épissage et ses implications pour les maladies dans lesquelles les anomalies d'épissage de l'ARNm peuvent jouer un rôle. Bien que leurs applications restent un domaine de recherche permanent, les inhibiteurs de PRPF18 sont des outils indispensables pour élucider les subtilités de l'épissage des ARNm dans le domaine de la biologie moléculaire et de la génétique.