protein phosphatase (PPP3R1 PPP3R2) Activateurs

Les activateurs PP2B-B2 courants comprennent, entre autres, l'A23187 CAS 52665-69-7, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le Cilostazol CAS 73963-72-1, la Milrinone CAS 78415-72-2 et l'ADP CAS 58-64-0.

Les activateurs de la protéine phosphatase, en particulier ceux qui ciblent PPP3R1 et PPP3R2, désignent un groupe de molécules conçues pour augmenter l'activité de la protéine phosphatase dépendante du calcium et de la calmoduline, communément appelée calcineurine ou protéine phosphatase 3. La calcineurine, qui occupe une position centrale dans la signalisation intracellulaire médiée par le calcium, est une enzyme hétérodimérique comprenant une sous-unité A catalytique liée à une sous-unité B régulatrice. Les PPP3R1 et PPP3R2 sont des variantes particulières de cette sous-unité B régulatrice. Dans la cellule, la dynamique entre ces unités est telle que les sous-unités régulatrices modulent l'activité enzymatique de la phosphatase en répondant aux fluctuations des ions calcium intracellulaires, guidant ainsi les actions de la sous-unité catalytique dans la déphosphorylation des protéines cibles.

Les activateurs qui se concentrent sur PPP3R1 et PPP3R2 agissent principalement en augmentant la liaison du calcium et de la calmoduline aux sous-unités régulatrices ou en favorisant la dissociation entre les sous-unités catalytiques et régulatrices, libérant ainsi l'unité catalytique pour ses tâches de déphosphorylation. Plusieurs composés peuvent élever les niveaux de calcium intracellulaire, stimulant indirectement l'activation de ces sous-unités régulatrices. Il peut s'agir d'ionophores calciques, qui augmentent les concentrations de calcium dans le cytosol. D'autres activateurs peuvent se lier directement à PPP3R1 ou PPP3R2, modulant leur conformation ou leur interaction avec d'autres protéines, facilitant ainsi l'activité de la calcineurine. Comprendre les nuances de ces activateurs permet de mieux appréhender la transduction du signal médiée par le calcium, une voie centrale dans une myriade de processus physiologiques, de l'activité neuronale à la contraction musculaire, révélant ainsi la chorégraphie complexe des événements de signalisation cellulaire.