Inhibiteurs PRMT5

Les inhibiteurs courants de PRMT5 comprennent, sans s'y limiter, le SGC707 CAS 1687736-54-4, l'AMI-1, sel de sodium CAS 20324-87-2, le MS023 CAS 1831110-54-3 et le CPI-360 CAS 1802175-06-9.

Les inhibiteurs de PRMT5 représentent une classe diversifiée de composés conçus pour cibler sélectivement l'enzyme PRMT5, un acteur clé de la régulation des processus cellulaires par la méthylation de l'arginine. Ces inhibiteurs englobent diverses structures chimiques et divers mécanismes visant à entraver la fonction de PRMT5 dans les contextes cellulaires. Certains composés, comme le GSK3326595 développé par GlaxoSmithKline, exercent une inhibition puissante et sélective de PRMT5. D'autres, comme EPZ015666 (GSK3235025), fruit d'une collaboration entre Epizyme et GSK, se révèlent efficaces pour freiner la prolifération de lignées cellulaires cancéreuses spécifiques.

SGC707, un composé formulé par le Consortium de génomique structurelle (SGC), est un autre inhibiteur sélectif qui présente une activité contre certaines lignées cellulaires cancéreuses. En outre, les inhibiteurs à base de peptides cycliques comme le CMP5 imitent le substrat arginine et présentent des résultats prometteurs en ciblant la fonction PRMT5. HLCL-61, identifié grâce à un criblage à haut débit, et des composés comme CPI-360 et EPZ015686 démontrent des effets antiprolifératifs dans différents modèles de cellules cancéreuses, mettant en évidence la diversité de leurs structures chimiques et de leurs modes d'action contre PRMT5.