Inhibiteurs PREP-1

Les inhibiteurs courants de PREP-1 comprennent notamment la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la Trichostatine A CAS 58880-19-6, l'Acide Hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5 et l'Inhibiteur de l'Histone Lysine Méthyltransférase CAS 935693-62-2 (hydrate).

La catégorie de composés appelés inhibiteurs de PREP-1 comprend divers produits chimiques qui ciblent ou influencent indirectement l'activité de PREP-1 (Pbx-regulating protein 1). Ces inhibiteurs agissent en modulant les voies de transcription, la structure de la chromatine ou les schémas de méthylation de l'ADN, plutôt qu'en se liant directement à PREP-1 ou en l'inhibant. Le principal mécanisme par lequel ces inhibiteurs exercent leurs effets implique la modulation des processus cellulaires qui régulent l'expression des gènes. Des composés tels que l'acide rétinoïque, la 5-azacytidine et la décitabine affectent les facteurs de transcription et les schémas d'expression génique, ce qui peut avoir un impact indirect sur la fonction de PREP-1 dans le développement et la différenciation cellulaire. Les inhibiteurs de l'histone désacétylase, comme la trichostatine A et le vorinostat, peuvent modifier la structure de la chromatine, influençant les activités transcriptionnelles dans lesquelles la PREP-1 est impliquée.

BIX-01294 et RG108, en inhibant respectivement la méthylation des histones et de l'ADN, peuvent modifier les profils d'expression génique, affectant les rôles régulateurs de PREP-1. JQ1 et I-BET151 ciblent les bromodomaines BET, des composants de la chromatine qui sont essentiels à la régulation de l'expression génétique, ce qui pourrait indirectement influencer l'activité de PREP-1. Le disulfirame, par ses effets sur l'activité du protéasome, pourrait indirectement affecter PREP-1 en influençant la stabilité des protéines impliquées dans la régulation de la transcription. Le A-485 et le C646, en tant qu'inhibiteurs de l'histone acétyltransférase p300/CBP, pourraient également avoir un impact sur la fonction de la PREP-1 en modulant l'état d'acétylation des histones et des facteurs de transcription.