Inhibiteurs PRDM16

Les inhibiteurs courants de PRDM16 comprennent, sans s'y limiter, (+/-)-JQ1, GSK 525762A, RGFP966 CAS 1357389-11-7, GSK-J4 CAS 1373423-53-0 et MS-275 CAS 209783-80-2.

Les inhibiteurs de PRDM16 répertoriés ici ciblent principalement les régulateurs épigénétiques et les modulateurs transcriptionnels qui peuvent indirectement influencer l'activité de PRDM16. Ces composés constituent des outils précieux pour l'exploration des réseaux de régulation complexes dans lesquels PRDM16 opère. Par exemple, les inhibiteurs de la bromodomaine BET, tels que JQ1 et I-BET762, altèrent l'expression des gènes en modifiant l'état de la chromatine, ce qui pourrait avoir un impact sur la fonction de PRDM16 dans la régulation des gènes. De même, les inhibiteurs d'HDAC tels que RGFP966 et MS-275 (Entinostat) peuvent indirectement influencer l'activité de PRDM16 en modifiant l'acétylation des histones, un processus clé dans le remodelage de la chromatine et l'expression des gènes.

En outre, ces inhibiteurs mettent en évidence l'interaction complexe entre PRDM16 et divers mécanismes épigénétiques. Des inhibiteurs comme GSK-J4, qui cible JMJD3/UTX, et DZNep, un inhibiteur d'EZH2, modulent la méthylation des histones, une marque épigénétique critique avec laquelle PRDM16 pourrait interagir au cours de son rôle dans la régulation des gènes. Le VTP-50469, en tant qu'inhibiteur de méthyltransférase, souligne encore l'importance de la méthylation dans les voies de régulation associées à la PRDM16. En outre, l'utilisation d'inhibiteurs de SETD7 (comme PFI-2) et d'inhibiteurs de KDM5 (comme CPI-455) permet de mieux comprendre le rôle des histones méthyltransférases et déméthylases spécifiques dans les réseaux de régulation impliquant PRDM16.