PRB2 Activateurs
Les activateurs PRB2 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Thapsigargin CAS 67526-95-8 et l'Anisomycine CAS 22862-76-6.
Les activateurs chimiques de PRB2 s'engagent dans diverses voies de signalisation cellulaire pour moduler sa fonction par la phosphorylation, un processus qui ajoute un groupe phosphate à la protéine, modifiant ainsi son état d'activité. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle directement la PRB2. Cette phosphorylation modifie généralement la conformation de la protéine, ce qui conduit à son activation. Sur une autre voie, la forskoline augmente les niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc), qui active à son tour la protéine kinase A (PKA). La PKA cible alors PRB2 parmi d'autres substrats pour la phosphorylation, régulant ainsi son activité. L'ionomycine agit en augmentant les concentrations intracellulaires de calcium, ce qui active les kinases dépendantes de la calmoduline (CaMK). Ces kinases phosphorylent ensuite PRB2, ce qui constitue un mécanisme de régulation commun pour contrôler la fonction des protéines en réponse aux signaux calciques.
Modulant encore l'activité de PRB2, le facteur de croissance épidermique (EGF) interagit avec son récepteur EGFR, déclenchant la cascade de signalisation MAPK/ERK qui conduit à la phosphorylation des protéines. Cette voie particulière est essentielle pour la régulation fonctionnelle des protéines impliquées dans la prolifération et la différenciation cellulaires, PRB2 étant l'une des cibles. Dans le même ordre d'idées, la thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant la Ca2+-ATPase du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, qui active les kinases pouvant phosphoryler PRB2. L'acide arachidonique, par son métabolisme, produit des eicosanoïdes qui activent la PKA et la PKC, qui peuvent alors cibler PRB2 pour la phosphorylation, modulant son activité en fonction des exigences de signalisation de la cellule. Enfin, l'acide phosphatidique est impliqué dans la voie de signalisation mTOR, connue pour phosphoryler des protéines, dont PRB2, qui joue un rôle central dans la croissance et le métabolisme cellulaires, conduisant à son activation par phosphorylation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Ce composé active directement la protéine kinase C (PKC), connue pour phosphoryler PRB2, ce qui entraîne son activation. La phosphorylation médiée par la PKC est une modification post-traductionnelle bien caractérisée qui entraîne l'activation fonctionnelle des protéines cibles. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA qui, à son tour, peut phosphoryler PRB2, ce qui entraîne son activation fonctionnelle. La PKA est un régulateur clé dans de nombreuses voies de signalisation, et son activation est un mécanisme commun par lequel les protéines sont activées fonctionnellement par la phosphorylation. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active les kinases dépendantes de la calmoduline (CaMK). Ces kinases sont capables de phosphoryler PRB2, ce qui conduirait à son activation. Les voies de signalisation dépendantes du calcium sont cruciales pour la régulation fonctionnelle de nombreuses protéines par le biais de la phosphorylation. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe la Ca2+-ATPase du réticulum sarco/endoplasmique (SERCA), provoquant une augmentation des niveaux de calcium cytosolique qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium. Ces kinases peuvent alors phosphoryler et activer PRB2. La perturbation de l'homéostasie du calcium et l'activation subséquente des voies de signalisation dépendantes du calcium sont connues pour activer fonctionnellement les protéines. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine stimule la voie JNK, qui comprend des protéines kinases activées par le stress qui peuvent phosphoryler PRB2, ce qui entraîne son activation. La voie JNK est spécifiquement impliquée dans les réponses aux stimuli du stress et peut conduire à l'activation fonctionnelle des protéines cibles impliquées dans cette réponse par le biais de la phosphorylation. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
Le métabolisme de l'acide arachidonique produit des eicosanoïdes, qui activent diverses kinases, notamment les protéines kinases A et C (PKA et PKC). Ces kinases peuvent phosphoryler et activer le PRB2. Les voies métaboliques de l'acide arachidonique et de ses produits jouent un rôle substantiel dans la signalisation cellulaire, notamment dans l'activation des protéines par phosphorylation. | ||||||
Phosphatidic Acid, Dipalmitoyl | 169051-60-9 | sc-201057 sc-201057B sc-201057A | 100 mg 250 mg 500 mg | $104.00 $239.00 $409.00 | ||
L'acide phosphatidique est impliqué dans l'activation de la signalisation mTOR, qui est connue pour phosphoryler des protéines au sein des voies de signalisation qui incluent PRB2, conduisant à son activation. La voie mTOR est un régulateur central de la croissance cellulaire et du métabolisme, et son activation entraîne une activation fonctionnelle des protéines en aval. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Ionophore calcique L'A23187 augmente le calcium intracellulaire, activant les protéines kinases qui peuvent phosphoryler et activer PRB2. En augmentant directement les niveaux de calcium, il déclenche des voies de transduction du signal dépendant du calcium qui conduisent à l'activation fonctionnelle des protéines. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A inhibe les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, ce qui entraîne une phosphorylation soutenue et l'activation de PRB2. L'inhibition de ces phosphatases empêche la déphosphorylation des protéines, les maintenant ainsi dans un état actif. Cette action spécifique sur les phosphatases se traduit par une activation fonctionnelle des protéines qui sont régulées par la phosphorylation. | ||||||