Inhibiteurs PR

Les inhibiteurs de la PR les plus courants comprennent, entre autres, la mifépristone CAS 84371-65-3, le tamoxifène CAS 10540-29-1, ICI 182,780 CAS 129453-61-8, le citrate de torémifène CAS 89778-27-8 et le raloxifène CAS 84449-90-1.

Le récepteur de la progestérone, souvent désigné par PR ou PGR (gène du récepteur de la progestérone), est un membre de la famille des récepteurs nucléaires des récepteurs intracellulaires. Fonctionnant comme un facteur de transcription, PR se lie à la progestérone, une hormone stéroïde vitale impliquée dans le cycle menstruel, la grossesse et l'embryogenèse. Lors de la liaison, le récepteur subit un changement conformationnel, lui permettant de réguler l'expression de gènes spécifiques dans la cellule. Étant donné les rôles essentiels de la progestérone dans divers processus physiologiques, le bon fonctionnement et la régulation de son récepteur, PR, sont cruciaux pour maintenir l'homéostasie cellulaire et systémique.

Les inhibiteurs de PR (PGR) sont une classe spécialisée de molécules conçues pour moduler l'activité du récepteur de la progestérone. Ces composés empêchent la liaison de la progestérone à son récepteur ou altèrent la fonction du récepteur après que la liaison a eu lieu. Mécaniquement, les inhibiteurs de PR peuvent fonctionner de différentes manières. Certains peuvent interférer directement avec le domaine de liaison du ligand, empêchant la progestérone de s'associer à PR. D'autres peuvent influencer la capacité du récepteur à se dimériser, une étape cruciale pour son activité transcriptionnelle, ou ils peuvent entraver l'interaction entre PR et d'autres protéines co-régulatrices essentielles à sa fonction. De plus, certains inhibiteurs peuvent empêcher les modifications post-traductionnelles nécessaires de PR, telles que la phosphorylation, qui sont cruciales pour son activité.