PP2Cα Activateurs
Les activateurs PP2Cα courants comprennent, entre autres, le sulfate de magnésium anhydre CAS 7487-88-9, le zinc CAS 7440-66-6, la forskoline CAS 66575-29-9, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et la caliculine A CAS 101932-71-2.
Les activateurs de PP2Cα sont des composés qui peuvent renforcer l'activité enzymatique de la protéine phosphatase 2C alpha (PP2Cα), qui est un membre de la famille PP2C des phosphatases de protéines Ser/Thr. Ces activateurs peuvent agir en se liant à la protéine PP2Cα, induisant ainsi des changements de conformation qui favorisent son activité phosphatase. La protéine PP2Cα elle-même est une enzyme vitale impliquée dans divers processus cellulaires, notamment la régulation des voies métaboliques, la progression du cycle cellulaire et les réponses au stress. Les activateurs de PP2Cα pourraient augmenter le taux de déphosphorylation de ses protéines substrats, soit en augmentant l'affinité de l'enzyme pour ses substrats, soit en améliorant son efficacité catalytique. L'activation de PP2Cα pourrait conduire à l'élimination des groupes phosphates des résidus sérine et thréonine sur les protéines cibles, modifiant leur activité, leur stabilité ou leur interaction avec d'autres protéines, ce qui aurait un impact profond sur les voies de signalisation cellulaires.
L'efficacité des activateurs de PP2Cα peut être déterminée par leur capacité à interagir sélectivement avec l'enzyme PP2Cα. Cette spécificité est cruciale car l'activation indiscriminée des phosphatases pourrait conduire à une déphosphorylation généralisée et à des conséquences cellulaires inattendues. La conception des activateurs de PP2Cα peut impliquer l'optimisation des structures moléculaires pour s'adapter au site actif de l'enzyme ou pour interagir avec des sites allostériques qui peuvent moduler l'activité de l'enzyme. En outre, ces activateurs peuvent être affinés pour présenter des propriétés pharmacocinétiques favorables, garantissant qu'ils peuvent atteindre leur cible dans l'environnement cellulaire. En modulant l'activité de PP2Cα, ces activateurs peuvent influencer l'état de phosphorylation d'un réseau de protéines, jouant ainsi un rôle clé dans la régulation des processus cellulaires régis par la phosphorylation réversible. Une modulation attentive de l'activité de PP2Cα par le biais de ces activateurs peut donc servir d'outil pour modifier des voies de signalisation spécifiques dans les cellules.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | $45.00 $68.00 $160.00 $240.00 $410.00 | 3 | |
En tant que cofacteur, le magnésium active directement la PP2Cα en se liant à ses sites de liaison métallique, ce qui est essentiel pour l'activité catalytique de la PP2Cα. La présence de magnésium est nécessaire pour que la PP2Cα adopte une conformation capable de déphosphoryler ses substrats. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Les ions zinc peuvent se lier aux sites de liaison métallique de la PP2Cα, comme le magnésium, et sont essentiels à son activité catalytique. Bien que le zinc soit un cofacteur secondaire, sa présence peut améliorer la stabilité et la fonction de la PP2Cα. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
En élevant les niveaux d'AMPc, la forskoline active la PKA, qui peut phosphoryler divers substrats, y compris ceux qui peuvent interagir avec PP2Cα. Cela peut affecter indirectement l'activité de la PP2Cα en modifiant l'état de phosphorylation de ses protéines régulatrices ou de ses substrats, améliorant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Bien qu'il s'agisse d'un puissant inhibiteur de PP1 et PP2A, à des concentrations plus faibles, l'acide okadaïque peut inhiber sélectivement ces phosphatases sans affecter PP2Cα. Cet effet différentiel peut indirectement réguler à la hausse l'activité de PP2Cα en réduisant la déphosphorylation compétitive des substrats partagés. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Comme l'acide okadaïque, la caliculine A inhibe PP1 et PP2A à des concentrations nanomolaires. Cela peut conduire à une augmentation relative de l'activité de PP2Cα en diminuant la déphosphorylation des substrats par PP1 et PP2A, augmentant ainsi indirectement l'activité de déphosphorylation de PP2Cα. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
Il a été démontré que la spermine module diverses protéines phosphatases. Elle peut se lier à la PP2Cα et stabiliser sa conformation, améliorant ainsi son activité enzymatique. La nature polyamine de la spermine lui permet d'interagir avec les charges négatives à la surface de la PP2Cα, affectant potentiellement la spécificité et l'activité du substrat de l'enzyme. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine est un inhibiteur de PP2A et PP1. En inhibant sélectivement ces phosphatases, elle peut indirectement renforcer le rôle de PP2Cα dans les événements de déphosphorylation en augmentant la disponibilité des substrats pour PP2Cα, puisque l'inhibition compétitive de PP1 et PP2A est levée. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall agit également comme un inhibiteur de PP1 et PP2A. Ce composé pourrait entraîner une augmentation indirecte de l'activité de PP2Cα en raison de la réduction de la concurrence pour les substrats, renforçant ainsi les fonctions de déphosphorylation spécifiques de PP2Cα. | ||||||