PP2A-B56-γ Activateurs

Les activateurs PP2A-B56-γ courants comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la caliculine A CAS 101932-71-2, Endothall CAS 145-73-3, FTY720 CAS 162359-56-0 et la forskoline CAS 66575-29-9.

Les activateurs de PP2A-B56-γ comprennent un groupe diversifié de composés qui peuvent soit activer directement PP2A-B56-γ, soit renforcer indirectement son activité par le biais de divers mécanismes et voies de signalisation. PP2A-B56-γ est une sous-unité régulatrice de PP2A qui joue un rôle essentiel dans la déphosphorylation de substrats spécifiques pour réguler divers processus cellulaires. Des composés comme l'acide okadaïque et la caliculine A inhibent directement la PP2A-B56-γ, ce qui entraîne l'accumulation de substrats phosphorylés et l'activation potentielle de voies en aval. Endothall et Microcystin-LR inhibent également PP2A, y compris PP2A-B56-γ, ce qui entraîne une augmentation de la phosphorylation des protéines cibles.

D'autre part, des composés comme le FTY720 (Fingolimod), la Forskoline et l'AMPc activent indirectement la PP2A-B56-γ en modulant l'activité de protéines kinases comme la PKA, qui peuvent phosphoryler et activer la PP2A-B56-γ. L'activation des récepteurs NMDA et l'augmentation des niveaux intracellulaires de Ca2+ peuvent activer la PP2A dépendante du Ca2+/calmoduline, y compris la PP2A-B56-γ. Le dipyridamole augmente les niveaux d'AMPc, activant indirectement la PKA et favorisant ensuite la déphosphorylation de la PP2A-B56-γ. La prostaglandine E2 (PGE2) active également la PKA, renforçant l'activité de PP2A-B56-γ. Enfin, l'Alsterpaullone inhibe la GSK-3β, activant indirectement la PP2A-B56-γ en empêchant sa phosphorylation et son inactivation par la GSK-3β.