Inhibiteurs PP2A-B56-α

Les inhibiteurs courants de PP2A-B56-α comprennent, entre autres, le LB-100 CAS 1632032-53-1, la cantharidine CAS 56-25-7, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la perphénazine CAS 58-39-9 et l'étoposide (VP-16) CAS 33419-42-0.

Les inhibiteurs de PP2A-B56-α constituent une classe variée de produits chimiques conçus pour moduler l'activité de la sous-unité PP2A-B56-α, un composant régulateur crucial du complexe phosphatase PP2A. Parmi les inhibiteurs sélectionnés, le LB-100, la cantharidine, l'acide okadaïque, l'OA-NO2, la perphénazine, le LB-102, le LB-301, l'endosidine 2, les SMAP, le C31, le LC-2 et l'étoposide démontrent des mécanismes d'action variés, influençant l'activité phosphatase de la PP2A-B56-α. Le LB-100, un inhibiteur puissant et sélectif de la PP2A, se lie directement à la sous-unité PP2A-B56-α, entravant son activité phosphatase. Cette inhibition directe perturbe les événements de déphosphorylation médiés par PP2A-B56-α, ce qui entraîne la modulation de divers processus cellulaires et voies de signalisation. La cantharidine, un composé naturel, agit comme un inhibiteur direct en ciblant spécifiquement la sous-unité PP2A-B56-α et en altérant sa fonction de phosphatase. Cette inhibition directe modifie le paysage de déphosphorylation régulé par PP2A-B56-α, affectant les voies de signalisation en aval et les réponses cellulaires. L'acide okadaïque et son dérivé OA-NO2 sont de puissants inhibiteurs directs qui se lient à la sous-unité PP2A-B56-α et perturbent son activité phosphatase. Ces composés modulent les événements de déphosphorylation médiés par la PP2A-B56-α, influençant ainsi divers processus cellulaires.

LB-102 et LB-301, dérivés de LB-100, agissent comme des inhibiteurs directs en se liant spécifiquement à la sous-unité PP2A-B56-α. Leur inhibition directe module les événements de déphosphorylation médiés par PP2A-B56-α, ce qui a un impact sur les voies de signalisation en aval. L'endosidine 2, une petite molécule, interfère avec l'activité de PP2A-B56-α en tant qu'inhibiteur direct, perturbant sa fonction de phosphatase et influençant les réponses cellulaires. Les SMAP, bien qu'ils ne soient pas des inhibiteurs directs, renforcent l'activité phosphatase de la PP2A-B56-α, ce qui représente une autre stratégie pour influer sur son activité. C31 et LC-2 sont des inhibiteurs directs qui ciblent spécifiquement la sous-unité PP2A-B56-α, perturbant sa fonction phosphatase. Cette inhibition directe module les événements de déphosphorylation médiés par PP2A-B56-α, influençant ainsi divers processus cellulaires et voies de signalisation. L'étoposide, un inhibiteur de la topoisomérase II, présente des effets inhibiteurs secondaires de la PP2A en ciblant directement la sous-unité PP2A-B56-α. Cette inhibition directe modifie le paysage de déphosphorylation régulé par PP2A-B56-α, affectant les voies de signalisation en aval et les réponses cellulaires.