PP2A-B55-β Activateurs

Les activateurs PP2A-B55-β courants comprennent, entre autres, le LB-100 CAS 1632032-53-1, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et l'Endothall CAS 145-73-3.

Les activateurs de PP2A-B55-β englobent une gamme de produits chimiques qui peuvent moduler l'activité de PP2A, en particulier la sous-unité régulatrice B55-β. Si les activateurs directs sont rares, plusieurs modulateurs indirects influencent l'activité de la PP2A-B55-β par divers mécanismes. Ces composés comprennent des inhibiteurs de PP2A et de PP1, qui peuvent modifier l'équilibre des activités des phosphatases cellulaires, renforçant potentiellement la fonction de PP2A-B55-β.

La fostriécine, le LB-100 et la cantharidine en sont des exemples notables, connus pour leur capacité à inhiber sélectivement la PP2A ou ses inhibiteurs endogènes. En modifiant l'équilibre entre les différentes phosphatases, ces produits chimiques peuvent indirectement favoriser l'activité de PP2A-B55-β. L'acide okadaïque et la tautomycine, en revanche, sont des inhibiteurs à plus large spectre, qui affectent à la fois PP1 et PP2A. Leur rôle dans la modulation de l'activité de PP2A-B55-β découle de l'interaction complexe des activités des phosphatases au sein de la cellule. D'autres composés comme la calyculine A, la norcantharidine et la microcystine-LR fonctionnent également comme des inhibiteurs de PP2A, avec des répercussions potentielles sur PP2A-B55-β. Endothall et DT-061 sont des molécules supplémentaires qui peuvent influencer indirectement la PP2A; DT-061, en particulier, le fait en ciblant les inhibiteurs endogènes de la PP2A. L'I-OMe-AG538 et les phénothiazines, bien qu'ils ne soient pas directement liés à la PP2A-B55-β, sont impliqués dans la modulation des voies de signalisation en amont qui pourraient finalement avoir un impact sur l'activité de la PP2A-B55-β.