Inhibiteurs PP2A-B55-α
Les inhibiteurs courants de PP2A-B55-α comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la cantharidine CAS 56-25-7, l'endothall CAS 145-73-3, la norcantharidine CAS 29745-04-8 et la caliculine A CAS 101932-71-2.
Les inhibiteurs de PP2A-B55-α constituent un groupe diversifié de composés principalement reconnus pour leur capacité à inhiber l'activité de la protéine phosphatase, avec un effet secondaire sur la sous-unité régulatrice B55-α de la PP2A. Ces inhibiteurs, tels que l'acide okadaïque et la cantharidine, ne se lient pas directement à la sous-unité B55-α, mais modulent le noyau catalytique de la PP2A, affectant indirectement l'assemblage et la spécificité des holoenzymes PP2A contenant la B55-α. Ce faisant, ils modifient l'état de phosphorylation d'un large éventail de protéines cellulaires, modifiant ainsi l'activité de PP2A-B55-α dans le contexte de son rôle régulateur sur la progression du cycle cellulaire et d'autres processus cellulaires. La complexité de la régulation de la PP2A et la non-spécificité des inhibiteurs disponibles nécessitent une compréhension globale des réseaux de signalisation cellulaires pour déduire l'impact exact sur la PP2A-B55-α.
De plus, des produits chimiques comme le LB-100 et la microcystine-LR servent d'outils pour étudier les rôles biologiques de la PP2A-B55-α en influençant l'équilibre de la phosphorylation dans les cellules. L'inhibition de la PP2A par ces composés entraîne une phosphorylation accrue des cibles en aval, ce qui permet d'élucider les contributions fonctionnelles de la PP2A-B55-α dans des conditions physiologiques normales. La spécificité de cette classe d'inhibiteurs varie, certains comme la tautomycétine et la caliculine A montrant une sélectivité envers l'enzyme PP2A. Leur utilisation dans la recherche permet de mieux comprendre les voies de signalisation et les substrats qui relèvent de la PP2A-B55-α, ce qui contribue à définir son rôle dans l'homéostasie et la signalisation cellulaires. Grâce à ces modulateurs chimiques, l'activité et les fonctions régulatrices de la PP2A-B55-α peuvent être disséquées, révélant son implication dans des processus cellulaires cruciaux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A ; en inhibant PP2A, il peut indirectement affecter la spécificité du substrat et l'activité de la sous-unité PP2A-B55-α en modifiant la composition globale de la phosphatase. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine inhibe les protéines phosphatases PP1 et PP2A. L'inhibition de PP2A par la cantharidine pourrait modifier l'état de déphosphorylation des substrats pertinents pour PP2A-B55-α, affectant indirectement son rôle régulateur. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall agit comme un inhibiteur de la PP2A et, bien que son mécanisme primaire soit large, il peut perturber l'activité des complexes PP2A, y compris la PP2A-B55-α, en empêchant la déphosphorylation du substrat. | ||||||
Norcantharidin | 29745-04-8 | sc-280719 | 5 g | $111.00 | 2 | |
La norcantharidine est un analogue déméthylé de la cantharidine qui présente des profils d'inhibition de la phosphatase similaires, modulant potentiellement l'activité PP2A-B55-α par le biais d'une perturbation plus large de l'activité du complexe PP2A. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
En tant que toxine inhibant PP1 et PP2A, la caliculine A pourrait affecter la fonction de PP2A-B55-α en stabilisant l'état phosphorylé de ses substrats, réduisant indirectement la capacité de régulation de la sous-unité. | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
Le LB-100 est une petite molécule inhibitrice de PP2A, modulant indirectement l'activité de PP2A-B55-α en changeant le statut de phosphorylation des protéines que la sous-unité B55-α régulerait typiquement. | ||||||
Phenothiazine | 92-84-2 | sc-250686 sc-250686A | 50 g 250 g | $23.00 $43.00 | ||
Les phénothiazines, bien qu'ayant une action générale, sont connues pour inhiber l'activité de la PP2A. Cela peut affecter indirectement PP2A-B55-α en influençant les réseaux de phosphoprotéines que PP2A-B55-α supervise. | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
La perphénazine, qui fait partie de la classe des phénothiazines, a démontré qu'elle inhibait la PP2A. Cela a un impact sur PP2A-B55-α en modulant la dynamique de déphosphorylation dans les cellules. | ||||||
Thiostrepton | 1393-48-2 | sc-203412 sc-203412A | 1 g 5 g | $115.00 $415.00 | 10 | |
Le thiostrepton est connu pour interagir avec la synthèse des protéines et potentiellement affecter la PP2A par des mécanismes indirects, modulant potentiellement l'activité de la PP2A-B55-α en altérant la traduction et la stabilité des protéines. | ||||||
Sulfabenzamide | 127-71-9 | sc-251079 | 1 g | $42.00 | ||
Le sulfabenzamide, bien qu'étant principalement un antimicrobien, a été observé pour influencer l'activité de la phosphatase. Il pourrait moduler la PP2A-B55-α en affectant la fonction plus large de l'holoenzyme PP2A. | ||||||