Inhibiteurs PP1α

Les inhibiteurs PP1α courants comprennent, entre autres, le thiaclopride CAS 111988-49-9, la caliculine A CAS 101932-71-2, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la cantharidine CAS 56-25-7 et l'endothall CAS 145-73-3.

La protéine phosphatase 1 alpha (PP1α) appartient à la famille de la protéine phosphatase 1 (PP1), qui est un groupe de phosphatases spécifiques à la sérine/thréonine largement exprimées dans les cellules eucaryotes. Ces phosphatases jouent un rôle essentiel dans divers processus cellulaires en déphosphorylant de nombreuses protéines régulatrices clés. La déphosphorylation par les PP1, y compris la PP1α, contrebalance les activités des kinases et assure une régulation étroite de l'homéostasie de la phosphorylation au sein de la cellule. La PP1α, en particulier, est impliquée dans de multiples voies cellulaires, telles que le métabolisme du glycogène, la progression du cycle cellulaire, la contraction musculaire et la synthèse des protéines. La spécificité de la PP1α vis-à-vis de sa pléthore de substrats est régie par une gamme variée de protéines régulatrices qui se lient à elle, orientant la phosphatase vers sa cible appropriée et modulant son activité.

Les inhibiteurs de PP1α sont des molécules qui entravent spécifiquement l'activité enzymatique de PP1α. Ces inhibiteurs agissent généralement en interagissant avec les domaines catalytiques ou régulateurs de l'enzyme, l'empêchant de se lier à ses substrats ou de les déphosphoryler. La PP1α jouant un rôle essentiel dans de nombreux processus cellulaires, son inhibition peut entraîner des altérations significatives de la physiologie cellulaire.