Polycystin-1L2 Activateurs

Les activateurs courants de la polycystine-1L2 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la génistéine CAS 446-72-0, le PMA CAS 16561-29-8, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 et le 2-APB CAS 524-95-8.

Le facteur de croissance épidermique (EGF) et la forskoline sont connus pour initier des cascades de signalisation cellulaire qui peuvent avoir un impact sur l'activité de la polycystine-1L2. L'EGF, en stimulant son récepteur EGFR, peut déclencher une série d'événements qui affectent finalement la fonction et l'expression de diverses protéines, dont potentiellement la polycystine-1L2. La forskoline, qui a la capacité d'élever les niveaux intracellulaires d'AMPc, active la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, peut phosphoryler de multiples cibles en aval, ce qui pourrait affecter indirectement la polycystine-1L2. Un autre composé, la génistéine, fonctionne comme un inhibiteur de tyrosine kinase mais est également connu pour moduler la protéine kinase C (PKC), ce qui pourrait affecter les voies de signalisation dont fait partie la polycystine-1L2. Le PMA est un activateur direct de la PKC et peut moduler la polycystine-1L2 par des voies de signalisation connexes. De même, le Dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc, pourrait imiter les actions de l'AMPc endogène, en activant la PKA et en affectant potentiellement la signalisation de la polycystine-1L2.

La signalisation calcique est un autre mécanisme régulateur important, et des composés comme le borate de 2-Aminoethoxydiphényle (2-APB) modulent les canaux calciques actionnés par les réserves, ce qui pourrait interférer avec la fonction de la polycystine-1L2. La chélérythrine et le Gö 6983, qui inhibent la PKC, et l'U73122, qui inhibe la phospholipase C, peuvent également modifier les voies de signalisation, affectant potentiellement la polycystine-1L2. Le LY294002 et la Rapamycine ciblent respectivement les voies PI3K/AKT et mTOR; ces voies sont cruciales pour la croissance cellulaire et la signalisation de la survie et peuvent influencer indirectement la polycystine-1L2. La staurosporine, en tant qu'inhibiteur de kinases à large spectre, peut avoir un impact sur un large éventail de kinases et moduler potentiellement diverses voies qui pourraient se croiser avec la polycystine-1L2.