Inhibiteurs Pol2

Les inhibiteurs courants de la Pol2 comprennent, entre autres, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9, l'Actinomycine D CAS 50-76-0, la Rifampicine CAS 13292-46-1, le Triptolide CAS 38748-32-2 et le DRB CAS 53-85-0.

Les inhibiteurs de Pol2 sont une classe de produits chimiques qui peuvent inhiber la fonction de la protéine Pol2, également connue sous le nom d'ARN polymérase II. La Pol2 est une enzyme clé impliquée dans la transcription, responsable de la synthèse de l'ARN messager (ARNm) à partir de modèles d'ADN. Les inhibiteurs de la Pol2 peuvent agir par différents mécanismes pour perturber sa fonction. L'α-Amanitine, une toxine peptidique cyclique présente dans certains champignons, cible spécifiquement l'ARN polymérase II et s'y lie, empêchant son élongation et conduisant à l'inhibition de la transcription. L'actinomycine D, un antibiotique, s'intercale dans l'ADN et empêche la formation du complexe d'initiation de la transcription, bloquant la liaison de Pol2 à la matrice d'ADN. La rifampicine, principalement utilisée contre la Pol2 bactérienne, peut également inhiber la Pol2 eucaryote en interférant avec les phases d'initiation et d'élongation de la transcription. Le triptolide, un composé naturel, se lie au complexe d'initiation et empêche la libération de la Pol2 du promoteur, ce qui inhibe la transcription.

Le DRB, un composé synthétique, cible le domaine C-terminal (CTD) de Pol2 et perturbe l'assemblage du complexe d'initiation de la transcription en interférant avec la phosphorylation du CTD. Le flavopiridol, un autre composé synthétique, inhibe la Pol2 en ciblant les kinases cycline-dépendantes (CDK) impliquées dans la régulation de la transcription, en empêchant la phosphorylation de la Pol2 et en inhibant la transcription. L'acide mycophénolique, un composé immunosuppresseur, inhibe indirectement la Pol2 en ciblant l'inosine monophosphate déshydrogénase (IMPDH), épuisant les réserves cellulaires de nucléotides de guanine nécessaires à la fonction de la Pol2. La fludarabine, un composé anticancéreux, interfère avec les processus de synthèse et de réparation de l'ADN, causant des dommages à l'ADN et inhibant la transcription médiée par la Pol2. Dans l'ensemble, les inhibiteurs de la Pol2 englobent une gamme de produits chimiques qui peuvent cibler la Pol2 ou perturber sa fonction en interférant avec l'initiation de la transcription, l'élongation ou d'autres processus cellulaires connexes. Ces inhibiteurs constituent des outils précieux pour l'étude du rôle de la Pol2 dans la transcription.