Inhibiteurs PODNL1

Les inhibiteurs courants de PODNL1 comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 et PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de PODNL1 peuvent exercer leurs effets par diverses voies moléculaires en ciblant des enzymes et des kinases spécifiques impliquées dans sa régulation. La wortmannine et le LY294002 sont des inhibiteurs qui ciblent directement les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), qui sont des régulateurs en amont dans la cascade de signalisation qui conduit à l'activation de PODNL1. En inhibant la PI3K, ces produits chimiques empêchent la phosphorylation et l'activation subséquente de la PODNL1, réduisant ainsi son activité dans la cellule. Le SB203580 agit en inhibant sélectivement la MAP kinase p38, une autre molécule des voies de signalisation qui affecte l'activité de la PODNL1. En perturbant la fonction de la MAP kinase p38, le SB203580 peut diminuer la signalisation qui contribue à l'état fonctionnel de PODNL1.

De même, le composé SP600125 inhibe la voie de signalisation c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui peut réguler des protéines présentant des similitudes fonctionnelles avec PODNL1. En bloquant JNK, SP600125 peut diminuer l'activité de PODNL1. PD98059 et U0126 ciblent tous deux la protéine kinase activée par un agent mitogène (MEK), PD98059 inhibant MEK1 et U0126 inhibant à la fois MEK1 et MEK2. L'inhibition de MEK entraîne une réduction de l'activité de la voie de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK), qui est potentiellement impliquée dans la régulation de PODNL1. PP2 et Dasatinib, d'autre part, sont des inhibiteurs des tyrosines kinases de la famille Src, qui peuvent influencer diverses voies de signalisation, y compris celles qui impliquent PODNL1. En inhibant ces kinases, PP2 et Dasatinib peuvent réduire l'activité fonctionnelle de PODNL1. Le BIBF 1120, ou Nintedanib, cible plusieurs récepteurs tyrosine kinases tels que le VEGFR, le PDGFR et le FGFR, qui peuvent moduler les voies qui régulent PODNL1, entraînant une diminution de l'activité de la protéine. Y-27632 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase associée à Rho (ROCK), qui fait partie de la voie Rho/ROCK qui croise les voies de signalisation de la PODNL1, et son inhibition entraîne donc également une réduction de l'activité de la PODNL1. Enfin, KN-93 et Go6983 inhibent respectivement la protéine kinase II dépendante du calcium et de la calmoduline (CaMKII) et la protéine kinase C (PKC), toutes deux impliquées dans des cascades de signalisation susceptibles de réguler la fonction de PODNL1, et leur inhibition peut entraîner une diminution de l'activité de PODNL1.