Inhibiteurs PMM1

Les inhibiteurs courants de PMM1 comprennent, entre autres, la tunicamycine CAS 11089-65-9, la swainsonine CAS 72741-87-8, le 2-désoxy-D-glucose CAS 154-17-6, la castanospermine CAS 79831-76-8 et la déoxynojirimycine CAS 19130-96-2.

Les inhibiteurs de PMM1 désignent une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement et entravent l'activité de la phosphomannomutase 1 (PMM1), une enzyme qui joue un rôle crucial dans la biosynthèse des glycoprotéines. PMM1 est responsable de la conversion du mannose-6-phosphate en mannose-1-phosphate, une étape clé dans la production de GDP-mannose. Le GDP-mannose sert de molécule donneuse pour les résidus de mannose dans la synthèse des glycoprotéines. Les inhibiteurs de PMM1 agissent en interagissant avec le site actif de l'enzyme ou en se liant à d'autres domaines critiques, empêchant ainsi l'enzyme de catalyser la réaction d'isomérisation. Cette inhibition peut être obtenue par divers mécanismes moléculaires tels que le mimétisme des substrats naturels de l'enzyme, les analogues de l'état de transition, ou en induisant des changements de conformation qui réduisent l'efficacité catalytique de l'enzyme.

Le développement d'inhibiteurs de PMM1 est un processus à multiples facettes qui nécessite une compréhension détaillée de la structure de l'enzyme et de l'environnement chimique précis de son site actif. La cristallographie à haute résolution et la spectroscopie RMN sont souvent utilisées pour mieux comprendre l'arrangement tridimensionnel des acides aminés qui composent la poche catalytique de PMM1.