Inhibiteurs PLRG1
Les inhibiteurs courants du PLRG1 comprennent, sans s'y limiter, la staurosporine CAS 62996-74-1, l'U-0126 CAS 109511-58-2, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le fluorouracile CAS 51-21-8 et la trichostatine A CAS 58880-19-6.
Les inhibiteurs chimiques de PLRG1 utilisent diverses stratégies pour entraver son rôle fonctionnel au sein du spliceosome, le complexe moléculaire responsable de l'épissage des pré-ARNm. La staurosporine cible les kinases qui régulent le PLRG1 par la phosphorylation, une modification post-traductionnelle essentielle à l'activité du PLRG1 dans l'assemblage et la fonction du spliceosome. En inhibant ces kinases, la staurosporine réduit efficacement la capacité de PLRG1 à contribuer au processus d'épissage de l'ARN. De même, U0126 perturbe la voie MAPK/ERK en inhibant MEK, ce qui réduit ensuite la signalisation nécessaire à l'assemblage correct des composants du spliceosome impliquant PLRG1, diminuant ainsi son rôle dans l'épissage de l'ARN. L'inhibition de PI3K par LY294002 atténue l'état de phosphorylation de diverses protéines, y compris potentiellement celles qui interagissent avec ou régulent PLRG1, ce qui conduit à une inhibition indirecte des fonctions de PLRG1 liées à l'épissage. L'Alsterpaullone, par son inhibition des kinases cyclines-dépendantes, peut empêcher les événements liés au cycle cellulaire qui sont nécessaires à la bonne fonction de PLRG1 dans le spliceosome.
En outre, l'inhibiteur chimique 5-Fluorouracil interfère avec le traitement de l'ARN, une voie centrale au domaine opérationnel de PLRG1; cette perturbation conduit à une inhibition indirecte du rôle de PLRG1 dans ce processus. La trichostatine A, un inhibiteur d'HDAC, peut modifier la structure de la chromatine et affecter la transcription des composants du spliceosome, ce qui pourrait compromettre l'assemblage du spliceosome où le PLRG1 est actif. La geldanamycine se lie à Hsp90, déstabilisant son interaction avec PLRG1, ce qui peut entraîner un dysfonctionnement du spliceosome et, par la suite, une inhibition de la fonction de PLRG1. Le pladiénolide B cible le complexe SF3b au sein du spliceosome, et sa liaison peut conduire à un épissage aberrant, ce qui entrave indirectement les performances de PLRG1. En outre, le silvestrol entrave le facteur d'initiation eIF4A, ce qui peut avoir des effets en aval sur la synthèse de protéines essentielles à l'activité de PLRG1 dans l'épissage. Le bortézomib, un inhibiteur du protéasome, crée une accumulation de protéines mal repliées, induisant un stress cellulaire qui pourrait entraver l'assemblage du spliceosome et donc inhiber indirectement PLRG1. Enfin, l'indisulam favorise la dégradation de RBM39, un constituant du spliceosome, perturbant potentiellement le processus d'épissage dont fait partie PLRG1, conduisant à son inhibition fonctionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur de kinases qui peut inhiber le PLRG1 en ciblant les kinases impliquées dans sa phosphorylation régulatrice, empêchant ainsi l'activité fonctionnelle du PLRG1 dans le complexe du spliceosome. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. En inhibant MEK, la signalisation en aval qui peut réguler l'assemblage ou l'activité des complexes spliceosomaux impliquant PLRG1 est inhibée, ce qui inhibe indirectement la fonction de PLRG1 dans l'épissage de l'ARN. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 inhibe la PI3K, une kinase en amont de nombreuses voies de signalisation, y compris celles qui contrôlent l'assemblage des composants spliceosomaux. L'inhibition de PI3K peut entraîner une réduction de l'état de phosphorylation des protéines qui interagissent avec PLRG1 ou le régulent, inhibant ainsi la fonction de PLRG1 dans le spliceosome. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Le 5-fluorouracile peut inhiber le traitement et la maturation de l'ARN, processus dans lesquels le PLRG1 est impliqué. Bien qu'il ne s'agisse pas d'un inhibiteur direct, en perturbant la machinerie générale de maturation de l'ARN, il inhibe indirectement le rôle fonctionnel de PLRG1 dans ces processus. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC) qui peut modifier la structure de la chromatine et affecter la transcription de certains composants du spliceosome, ce qui pourrait indirectement inhiber le PLRG1 en perturbant l'assemblage correct du spliceosome où le PLRG1 fonctionne. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante (CDK), qui peut inhiber le cycle cellulaire et, par la suite, la phosphorylation des protéines impliquées dans l'épissage, inhibant indirectement la fonction spliceosomale de PLRG1. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à la Hsp90, une chaperonne impliquée dans le bon pliage et la fonction de nombreuses protéines, y compris celles qui se trouvent dans les complexes spliceosomaux. L'inhibition de la Hsp90 peut empêcher le bon fonctionnement du PLRG1 en déstabilisant l'assemblage ou l'activité du spliceosome. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Le pladiénolide B se lie au complexe SF3b du spliceosome, perturbant ainsi sa fonction. Comme le PLRG1 est associé au spliceosome, la perturbation du SF3b par le pladiénolide B inhiberait indirectement la fonction du PLRG1 en déstabilisant le complexe du spliceosome dans lequel il opère. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Le silvestrol, un inhibiteur du facteur d'initiation eucaryote 4A (eIF4A), peut indirectement inhiber la fonction de PLRG1 en inhibant l'initiation de la traduction, ce qui peut affecter la synthèse des protéines essentielles au rôle de PLRG1 dans l'épissage. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui peut conduire à l'accumulation de protéines mal repliées, provoquant un stress cellulaire et affectant potentiellement l'assemblage du spliceosome, inhibant ainsi indirectement la fonction de PLRG1 au sein de ce complexe. | ||||||