PLP-Cα Activateurs

Les activateurs PLP-Cα courants comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques de la PLP-Cα peuvent être compris à travers l'objectif des différentes voies de signalisation qui conduisent à son activation. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui est à son tour un élément crucial de la cascade de phosphorylation qui conduit à l'activation du PLP-Cα. La PKC transfère directement des groupes phosphates aux protéines cibles, renforçant ainsi leur activité, y compris celle de la PLP-Cα. Un autre activateur, la forskoline, agit en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle et active ensuite diverses protéines dans la cellule, dont le PLP-Cα. De même, l'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, entraîne l'activation des protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK), qui ont également la capacité de phosphoryler et donc d'activer le PLP-Cα.

L'inhibition des protéines phosphatases par l'acide okadaïque entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines cellulaires, ce qui inclut l'activation de la PLP-Cα. La caliculine A agit par le biais d'un mécanisme similaire, en maintenant des protéines telles que la PLP-Cα dans leur état phosphorylé et actif. L'activation du récepteur de l'EGF par le facteur de croissance épidermique (EGF) déclenche la voie MAPK/ERK, connue pour phosphoryler et activer diverses protéines, dont la PLP-Cα. L'anisomycine stimule les protéines kinases activées par le stress, ce qui entraîne la phosphorylation et l'activation ultérieure des protéines de cette voie de réponse. Le chlorure de lithium, par son inhibition de la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3), peut conduire à une activation ultérieure des protéines associées à la voie de signalisation Wnt. La spermine peut influencer les cascades de signalisation intracellulaire, entraînant l'activation de kinases qui phosphorylent et activent le PLP-Cα. La pyrithione de zinc active la voie MAPK, ce qui entraîne l'activation de protéines telles que le PLP-Cα. L'IBMX empêche la dégradation de l'AMPc, soutenant ainsi l'activation de la PKA et l'activation subséquente du PLP-Cα. Enfin, l'acide phosphatidique peut activer la voie mTOR, qui est également capable de conduire à la phosphorylation et à l'activation de la PLP-Cα.