Inhibiteurs PlGF2

Les inhibiteurs courants du PlGF2 comprennent, entre autres, le sulindac CAS 38194-50-2, la curcumine CAS 458-37-7, le resvératrol CAS 501-36-0, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4.

Les inhibiteurs de PlGF2 font référence à une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement le facteur de croissance placentaire 2 (PlGF2), un membre clé de la famille des facteurs de croissance endothéliale vasculaire (VEGF). Le PlGF2 est impliqué dans la régulation de l'angiogenèse, processus par lequel de nouveaux vaisseaux sanguins se forment à partir de vaisseaux préexistants. Les inhibiteurs du PlGF2 agissent généralement en se liant à la protéine elle-même ou en interférant avec son interaction avec ses récepteurs, tels que le VEGFR-1 (Flt-1). En perturbant ces interactions, les inhibiteurs de PlGF2 peuvent moduler la prolifération, la migration et la survie des cellules endothéliales, qui sont des étapes essentielles du processus angiogénique. L'inhibition de la signalisation du PlGF2 affecte diverses voies moléculaires, en particulier celles impliquées dans la réponse cellulaire à l'hypoxie, où le PlGF2 est régulé à la hausse pour stimuler la croissance vasculaire. La spécificité de ces inhibiteurs permet une modulation précise des processus angiogéniques sans avoir d'impact sur les facteurs de croissance apparentés de la famille VEGF.Structurellement, les inhibiteurs de PlGF2 peuvent être de petites molécules, des peptides ou même des macromolécules plus grandes comme des anticorps ou des protéines modifiées. Leur conception est souvent axée sur l'optimisation de l'affinité de liaison au PlGF2 ou à son récepteur afin de garantir l'efficacité de ces inhibiteurs, même à de faibles concentrations. De nombreux inhibiteurs à petites molécules sont conçus pour imiter des parties clés du PlGF2 ou de ses domaines de liaison au récepteur, agissant comme des leurres qui empêchent la liaison correcte entre le récepteur et le ligand. D'autres stratégies incluent des inhibiteurs qui déstabilisent la conformation de la protéine PlGF2, la rendant incapable d'interagir avec ses récepteurs cibles. La recherche sur la synthèse chimique des inhibiteurs de PlGF2 a exploré divers échafaudages et motifs pour améliorer leur stabilité, leur solubilité et leur biodisponibilité, dans le but d'obtenir une activité maximale dans divers environnements.