Date published: 2025-9-13

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Inhibiteurs PLEKHM1

Les inhibiteurs courants de PLEKHM1 comprennent, sans s'y limiter, la Bafilomycine A1 CAS 88899-55-2, le sel de diphosphate de chloroquine CAS 50-63-5, la Monensine A CAS 17090-79-8, l'Inhibiteur de Dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3 et la Wortmannine CAS 19545-26-7.

Les inhibiteurs de PLEKHM1 peuvent contenir des composés tels que la bafilomycine A1, la chloroquine et la monensine, qui modifient le gradient de pH à travers la membrane endosomale, un facteur critique pour le bon fonctionnement de PLEKHM1 dans les événements de fusion des vésicules. En modifiant l'environnement endosomal, ces produits chimiques peuvent interférer avec les rôles normaux de trafic de PLEKHM1.

D'autres produits chimiques de cette classe ciblent les composants du cytosquelette qui facilitent le transport des vésicules, ce qui est crucial pour le trafic médié par PLEKHM1. La cytochalasine D, le ML9, la vinblastine, le paclitaxel et le nocodazole exercent leurs effets en perturbant les filaments d'actine ou les microtubules, entravant ainsi potentiellement l'interaction de PLEKHM1 avec ces structures du cytosquelette ou son déplacement le long de celles-ci. En outre, des inhibiteurs tels que Dynasore, Wortmannin et Pitstop 2 interfèrent avec la formation et la maturation des vésicules, ainsi qu'avec l'endocytose, qui sont toutes des étapes essentielles dans les voies par lesquelles PLEKHM1 opère. La génistéine est une molécule qui inhibe les tyrosines kinases, ce qui peut moduler les cascades de signalisation susceptibles de réguler la fonction ou l'expression de PLEKHM1.

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