PLC δ4 Activateurs
Les activateurs PLC δ4 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, l'A23187 CAS 52665-69-7, le 1-Oleoyl-2-acétyl-sn-glycérol (OAG) CAS 86390-77-4, la bryostatine 1 CAS 83314-01-6 et le sulfate de néomycine CAS 1405-10-3.
Les activateurs PLC δ4 sont un ensemble de composés chimiques qui améliorent la fonctionnalité de l'enzyme phospholipase C delta 4 (PLC δ4), cruciale pour l'hydrolyse du PIP2 en deuxièmes messagers, le DAG et l'IP3. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la bryostatine 1 sont tous deux des modulateurs de la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle et active la PLC δ4, amplifiant ainsi la production de DAG et d'IP3. L'U73122, bien que typiquement PLC, peut stimuler de manière allostérique l'activité de la PLC δ4, augmentant ainsi l'hydrolyse du PIP2. Les ionophores calciques comme l'A23187 et l'Ionomycine augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui est vital pour l'activation calcium-dépendante de la PLC δ4. L'analogue du GTP GTPγS renforce l'activité des petites protéines G, régulatrices de la PLC δ4, favorisant ainsi ses effets de signalisation en aval.
L'analogue phospholipidique 1-Oleoyl-2-acétyl-sn-glycérol (OAG) et la forme phosphorylée de FTY720 agissent comme des mimétiques du DAG, renforçant la cascade de signalisation PLC δ4. La néomycine, en se liant aux phosphoinositides cellulaires, peut créer un état qui compense en régulant à la hausse l'activité de la PLC δ4 pour maintenir l'hydrolyse nécessaire du PIP2. Le chlorure de manganèse(II) sert de cofacteur qui pourrait potentialiser la fonction enzymatique de la PLC δ4, tandis que le D609, malgré ses actions sur d'autres isoformes PLC, pourrait indirectement affecter les mécanismes de régulation de la PLC δ4 pour renforcer son activité. L'échistatine, en inhibant l'adhésion cellulaire médiée par l'intégrine, peut conduire à une augmentation relative de la signalisation PLC δ4 en raison de l'interaction entre l'adhésion cellulaire et l'activité PLC. Collectivement, ces activateurs influencent la voie PLC δ4 en modulant l'activité enzymatique, les niveaux de calcium intracellulaire et la signalisation PKC, qui font tous partie intégrante de l'amélioration opérationnelle de la PLC δ4 sans modifier ses niveaux d'expression.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui peut à son tour phosphoryler et activer la PLC δ4, ce qui entraîne une hydrolyse accrue du phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) en diacylglycérol (DAG) et en inositol trisphosphate (IP3), qui jouent un rôle essentiel dans la signalisation cellulaire. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 augmente sélectivement la concentration de calcium intracellulaire, ce qui est essentiel pour l'activation de la PLC δ4, car cette protéine possède un domaine de liaison lipidique dépendant du calcium qui facilite son interaction avec les phospholipides membranaires. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
L'OAG est un analogue du DAG qui peut renforcer indirectement l'activité de la PLC δ4 en imitant le DAG, le produit du clivage du PIP2 médié par la PLC, et en renforçant les voies de signalisation auxquelles la PLC δ4 participe. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La bryostatine 1 se lie à la PKC et la module, ce qui peut phosphoryler et activer la PLC δ4, entraînant une hydrolyse accrue du PIP2. | ||||||
Neomycin sulfate | 1405-10-3 | sc-3573 sc-3573A | 1 g 5 g | $26.00 $34.00 | 20 | |
La néomycine se lie aux phosphoinositides, perturbant leurs fonctions cellulaires et pouvant conduire à une régulation compensatoire de l'activité de la PLC δ4 pour maintenir les taux d'hydrolyse du PIP2. | ||||||
Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | $19.00 $30.00 | ||
Les ions de manganèse peuvent agir comme cofacteurs pour de nombreuses enzymes, dont potentiellement la PLC δ4, renforçant ainsi son activité enzymatique. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant de la même manière la PLC δ4 en favorisant son interaction avec les phospholipides membranaires par l'intermédiaire de ses domaines calcium-dépendants. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Le FTY720 est phosphorylé in vivo pour former le FTY720-phosphate, qui peut imiter la sphingosine 1-phosphate (S1P) et activer indirectement la PLC δ4 par des voies de signalisation médiées par les récepteurs S1P. | ||||||