PKM2 Activateurs
Les activateurs courants de la PKM2 comprennent, entre autres, le sel trisodique octahydraté de D-Fructose 1,6-bisphosphate CAS 81028-91-3, le 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6, le dichloroacétate de sodium CAS 2156-56-1, le chlorhydrate de 1,1-Diméthylbiguanide CAS 1115-70-4 et l'insuline CAS 11061-68-0.
Les activateurs de la PKM2 appartiennent à une classe unique de composés qui ciblent l'enzyme PKM2 (pyruvate kinase M2). La pyruvate kinase est une enzyme essentielle de la voie glycolytique, responsable de la catalyse de l'étape finale de la glycolyse, la conversion du phosphoénolpyruvate (PEP) en pyruvate. Parmi les différentes isoformes de pyruvate kinase trouvées chez les mammifères, PKM2 est unique dans sa capacité à exister à la fois sous forme dimérique et tétramérique. La forme dimérique de PKM2 est moins active que la forme tétramérique, ce qui entraîne un goulot d'étranglement dans la voie glycolytique. Il en résulte une accumulation d'intermédiaires glycolytiques qui peuvent être détournés vers d'autres voies, telles que la voie des pentoses phosphates et la biosynthèse des sérines, qui sont essentielles pour la biosynthèse des nucléotides, des acides aminés et des lipides. Les activateurs de PKM2, comme leur nom l'indique, favorisent la formation de la forme tétramérique active de PKM2, augmentant ainsi son activité enzymatique.
L'intérêt pour les activateurs de PKM2 provient de l'observation que la forme dimérique de PKM2 est souvent favorisée dans les cellules à prolifération rapide, en particulier dans certaines cellules tumorales. Le passage de la forme tétramérique active à la forme dimérique moins active, connu sous le nom de « commutateur PKM2 », permet à ces cellules d'équilibrer leur besoin en énergie (sous forme d'ATP) et leur besoin en précurseurs biosynthétiques. En redirigeant les intermédiaires glycolytiques vers des voies anaboliques, le commutateur PKM2 fournit aux cellules en prolifération les éléments de base dont elles ont besoin pour croître et se diviser. Les activateurs de PKM2, en favorisant la forme tétramérique, peuvent rediriger le métabolisme cellulaire des voies anaboliques vers la production d'énergie. La compréhension des mécanismes moléculaires par lesquels les activateurs de PKM2 fonctionnent et de leurs effets sur le métabolisme cellulaire est un domaine de recherche actif, dans le but de découvrir de nouvelles idées sur la régulation du métabolisme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-Fructose 1,6-bisphosphate trisodium salt octahydrate | 81028-91-3 | sc-221476 sc-221476A | 1 g 5 g | $56.00 $95.00 | 1 | |
Le sel trisodique octahydraté de D-Fructose 1,6-bisphosphate sert de régulateur allostérique crucial dans les voies métaboliques, en particulier dans la glycolyse. Sa forme unique de sel trisodique améliore la solubilité, ce qui permet une interaction efficace avec les enzymes. La structure octahydratée fournit un environnement d'hydratation dynamique qui stabilise les complexes enzymatiques transitoires. La capacité de ce composé à moduler l'activité enzymatique par le biais d'interactions moléculaires spécifiques souligne son rôle dans la régulation de l'énergie cellulaire et le flux métabolique. | ||||||
ML 265 | 1221186-53-3 | sc-492599 | 5 mg | $204.00 | 1 | |
ML 265 est un activateur sélectif de la pyruvate kinase M2 (PKM2), influençant son équilibre dimère-tétramère. Ce composé renforce l'activité enzymatique de la PKM2 en favorisant sa forme tétramérique, qui est cruciale pour un flux glycolytique efficace. Les interactions uniques de liaison du ML 265 stabilisent la conformation active de l'enzyme, facilitant l'accès au substrat et augmentant les taux de réaction. Son mécanisme d'action distinct met en évidence la régulation complexe des voies métaboliques et de l'homéostasie énergétique. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Inhibe la glycolyse en ciblant l'hexokinase. Le stress métabolique cellulaire pourrait affecter indirectement l'expression de la PKM2. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
Inhibe la pyruvate déshydrogénase kinase (PDK), faisant passer le métabolisme de la glycolyse à la phosphorylation oxydative. Ce changement de métabolisme pourrait potentiellement influencer les niveaux de PKM2. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
Elle active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), ce qui entraîne une diminution de la glycolyse. La reprogrammation métabolique pourrait indirectement réguler à la hausse la PKM2. | ||||||
Anticorps Insulin () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Stimule l'absorption du glucose et le métabolisme, affectant potentiellement l'expression de la PKM2 dans certains contextes. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Mime les conditions hypoxiques en stabilisant HIF-1α, favorisant potentiellement l'expression de PKM2 dans des conditions pseudo-hypoxiques. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
En inhibant mTOR, Rapamycin affecte la croissance cellulaire et le métabolisme, ce qui pourrait indirectement influencer l'expression de PKM2 dans le cadre de la reprogrammation métabolique. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
La signalisation Akt favorise la glycolyse, de sorte que l'inhibition de l'Akt pourrait entraîner des changements métaboliques susceptibles d'influencer les niveaux de PKM2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
En inhibant PI3K, Wortmannin affecte la signalisation Akt et mTOR en aval, influençant potentiellement l'expression de PKM2 en raison de changements dans le métabolisme cellulaire. | ||||||