Inhibiteurs PKDREJ
Les inhibiteurs courants de la PKDREJ comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le bortézomib CAS 179324-69-7.
Les inhibiteurs de PKDREJ représentent une classe de composés chimiques qui ciblent le récepteur du domaine de la protéine kinase pour le récepteur Juno (PKDREJ). PKDREJ est un membre de la famille des protéines spermatiques qui est impliqué dans les processus de signalisation cellulaire, en particulier dans la biologie de la reproduction. La protéine a une structure unique qui comprend à la fois des domaines de type kinase et des domaines récepteurs, bien qu'il ait été démontré que son domaine kinase est dépourvu d'activité catalytique. Au lieu de cela, PKDREJ fonctionne principalement comme un échafaudage pour l'organisation d'autres molécules de signalisation. Les inhibiteurs de la PKDREJ sont donc conçus pour interférer avec sa capacité de médiation des interactions cellulaires, en particulier dans les processus impliquant la dynamique des membranes et la transduction des signaux. Ces inhibiteurs sont généralement de petites molécules qui se lient à des régions critiques de la PKDREJ, modulant ainsi ses interactions avec d'autres protéines ou empêchant son association avec des complexes de signalisation.D'un point de vue structurel, les inhibiteurs de la PKDREJ sont conçus pour cibler les caractéristiques uniques de la surface et les sites de liaison non catalytiques du récepteur. Les interactions entre ces inhibiteurs et PKDREJ impliquent souvent des poches hydrophobes ou des sites allostériques, qui sont des régions de la protéine essentielles au maintien de son état conformationnel. En se liant à ces régions, les inhibiteurs de la PKDREJ peuvent altérer l'intégrité structurelle de la protéine, ce qui entraîne des modifications de sa fonction au niveau moléculaire. De telles altérations peuvent affecter les voies de signalisation en aval dans une variété de contextes cellulaires, en particulier celles impliquées dans la fusion des membranes, la signalisation médiée par les récepteurs et d'autres aspects de la communication cellulaire. L'étude des inhibiteurs de PKDREJ a contribué à une meilleure compréhension des interactions protéine-protéine, des mécanismes de transduction des signaux et de la régulation des kinases non catalytiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A peut réguler à la baisse la PKDREJ en augmentant l'acétylation des histones, ce qui entraîne un relâchement de la structure de la chromatine qui pourrait supprimer l'initiation de la transcription au niveau du locus du gène PKDREJ. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En s'incorporant à l'ADN et en inhibant les méthyltransférases, la 5-Azacytidine pourrait réduire les niveaux de méthylation au niveau du promoteur du gène PKDREJ, ce qui pourrait diminuer la transcription du PKDREJ. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 peut diminuer l'expression de PKDREJ en inhibant la voie PI3K/Akt, qui est souvent impliquée dans la promotion de la transcription des gènes liés à la croissance, y compris potentiellement PKDREJ. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 inhibe spécifiquement la MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK, ce qui peut entraîner une diminution de la phosphorylation et de l'activation des facteurs de transcription qui stimulent l'expression de la PKDREJ. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib pourrait réduire l'expression de PKDREJ en empêchant la dégradation des protéines inhibitrices qui contrôlent la disponibilité des facteurs de transcription, diminuant ainsi indirectement la transcription. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine pourrait inhiber l'expression de PKDREJ en ciblant spécifiquement mTOR, une protéine centrale dans une voie de signalisation connue pour contrôler la traduction d'un large éventail d'ARNm. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le DL-Sulforaphane pourrait diminuer l'expression de PKDREJ en inhibant l'activation de la voie NF-kB, qui est associée au contrôle transcriptionnel de nombreux gènes, dont potentiellement PKDREJ. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Le pladiénolide B pourrait inhiber l'épissage du pré-ARNm de la PKDREJ, ce qui entraînerait une accumulation d'ARNm non traité qui ne serait pas traduit en protéine fonctionnelle. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 peut réguler à la baisse la PKDREJ en se liant de manière compétitive aux bromodomaines des protéines BET, en les déplaçant de la chromatine et en réduisant l'élongation transcriptionnelle des gènes cibles. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La 5-Aza-2′-Désoxycytidine peut entraîner une diminution des niveaux d'expression de PKDREJ en provoquant une hypométhylation de l'ADN, qui peut réduire au silence l'expression des gènes lorsqu'elle se produit dans les régions promotrices des gènes. | ||||||