Date published: 2025-9-12

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PKC Activateurs

Les activateurs PKC courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, le 1,2-dioléoyl-sn-glycérol CAS 24529-88-2 et l'ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0.

Les activateurs de la PKC constituent un groupe diversifié de composés chimiques dont la fonction principale est d'activer la protéine kinase C (PKC), une famille d'enzymes impliquées dans les voies de transduction des signaux cellulaires. Ces activateurs agissent généralement en se liant à des domaines spécifiques de la PKC, entraînant des changements de conformation qui permettent à l'enzyme de devenir active. Les activateurs de la PKC comprennent toute une série de substances, des composés naturels comme les esters de phorbol aux analogues synthétiques du diacylglycérol (DAG). Certains des domaines communs ciblés par ces activateurs sont les domaines C1 et C2, qui sont impliqués dans la liaison du DAG ou des esters de phorbol, et des ions calcium, respectivement. L'activation facilite généralement la translocation de la PKC vers la membrane cellulaire, où elle participe à diverses voies de signalisation en phosphorylant des protéines cibles.

Les mécanismes par lesquels les activateurs de la PKC exercent leurs effets peuvent être très variés. Certains activateurs imitent l'action de substances endogènes telles que le DAG, entrant ainsi en compétition pour les mêmes sites de liaison sur la molécule de PKC. D'autres, comme les ionophores calciques, influencent indirectement l'activité de la PKC en modifiant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui entraîne l'activation des isoformes de la PKC dépendantes du calcium. En outre, certains activateurs de la PKC peuvent avoir une double fonction, agissant comme activateurs à des concentrations spécifiques et comme inhibiteurs à d'autres. Si le rôle principal de ces composés est d'activer la PKC, les résultats cellulaires sont multiples et dépendent de l'isoforme spécifique de la PKC ciblée, ainsi que du contexte cellulaire plus large dans lequel l'activation se produit.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Ingenol 3-angelate

75567-37-2sc-364214
sc-364214A
1 mg
5 mg
$189.00
$734.00
3
(1)

Le 3-angélate d'ingénol (CAS 75567-37-2) est un composé ester diterpénique connu pour sa capacité à activer la protéine kinase C (PKC). Il se lie au domaine C1 de la PKC, comme le diacylglycérol (DAG) et les esters de phorbol, facilitant la translocation de l'enzyme vers la membrane cellulaire. Une fois à la membrane, la PKC devient active et participe à divers processus de signalisation intracellulaire. Ce composé est souvent utilisé en recherche pour étudier les voies médiées par la PKC.

DCP-LA

28399-31-7sc-255068
1 mg
$191.00
(1)

Le DCP-LA (CAS 28399-31-7), ou acide 8-(2-(2-Pentyl-cyclopropylméthyl)-cyclopropyl)-octanoïque, est un dérivé synthétique d'acide gras connu pour activer la protéine kinase C (PKC). Il agit en se liant à des isoformes spécifiques de la PKC, entraînant leur activation.

PIP2

383907-42-4sc-391159
sc-391159A
100 µg
1 mg
$111.00
$470.00
1
(0)

Le phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) est un phospholipide de la membrane cellulaire. Il est hydrolysé pour produire du diacylglycérol (DAG), qui active directement la protéine kinase C (PKC) en se liant à son domaine C1. Par conséquent, le PIP2 agit comme un activateur indirect de la PKC en étant un précurseur du DAG, ce qui facilite l'activation de la PKC dans la signalisation cellulaire.

Phorbol-12,13-dibutyrate

37558-16-0sc-202285
1 mg
$122.00
3
(1)

Un autre ester de phorbol qui imite le DAG, se liant au domaine C1 et activant ensuite la PKCα.

8(S)-HETE

98462-03-4sc-200940
50 µg
$226.00
(0)

Le 8(S)-HETE agit comme un modulateur important de l'activité de la protéine kinase C (PKC), s'engageant dans des voies de signalisation spécifiques à médiation lipidique. Sa stéréochimie unique permet des interactions sélectives avec les isoformes de la PKC, influençant les cascades de signalisation en aval. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, favorisant des événements de phosphorylation rapides qui modifient les fonctions cellulaires. En outre, son rôle dans la dynamique des membranes et l'organisation des radeaux lipidiques souligne son importance dans la communication cellulaire et la transduction des signaux.

Clomiphene Citrate

50-41-9sc-205636
sc-205636A
1 g
5 g
$82.00
$173.00
1
(0)

Le citrate de clomifène agit comme un modulateur de la protéine kinase C (PKC) grâce à sa capacité à interagir avec les bicouches lipidiques, modifiant ainsi la dynamique des membranes. Sa structure unique permet un engagement sélectif avec les isoformes de la PKC, influençant les cascades de signalisation en aval. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, favorisant les événements de phosphorylation qui affectent diverses fonctions cellulaires. En outre, les interactions du citrate de clomifène avec des domaines protéiques spécifiques mettent en évidence son rôle dans le réglage fin des mécanismes de régulation cellulaire.

Ionomycin, free acid

56092-81-0sc-263405
sc-263405A
1 mg
5 mg
$94.00
$259.00
2
(2)

Augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active indirectement la PKCα en affectant les domaines dépendants du calcium.

Sodium oleate

143-19-1sc-215879
sc-215879A
250 mg
1 g
$45.00
$100.00
3
(1)

L'oléate de sodium fonctionne comme un modulateur de la protéine kinase C (PKC) en formant des micelles qui facilitent les interactions lipides-protéines, renforçant ainsi l'activation de la PKC. Sa nature amphiphile lui permet de s'intégrer dans les membranes cellulaires, influençant ainsi la fluidité des membranes et la localisation des protéines. Ce composé présente des affinités de liaison uniques, favorisant des voies de phosphorylation spécifiques qui régulent les processus cellulaires. En outre, son rôle dans la dynamique membranaire souligne son impact sur la transduction des signaux et la communication cellulaire.

Phorbol 12,13-didecanoate

24928-17-4sc-202286
1 mg
$68.00
1
(0)

Le 12,13-didécanoate de phorbol agit comme un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC) grâce à son mimétisme structurel avec le diacylglycérol, en engageant des sites de liaison spécifiques sur l'enzyme. Ce composé renforce l'activité catalytique de la PKC, entraînant la phosphorylation de protéines cibles impliquées dans diverses cascades de signalisation. Sa queue hydrophobe unique favorise l'association membranaire, influençant les propriétés de la bicouche lipidique et facilitant le recrutement de molécules de signalisation, modulant ainsi les réponses cellulaires.

1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol

30334-71-5sc-220517
sc-220517A
25 mg
100 mg
$31.00
$68.00
(0)

Le 1,2-dipalmitoyl-sn-glycérol est un modulateur important de l'activité de la protéine kinase C (PKC) en imitant le substrat naturel qu'est le diacylglycérol. Ses doubles chaînes d'acides gras renforcent les interactions hydrophobes avec les phospholipides membranaires, ce qui favorise la translocation de la PKC vers la membrane. Cette localisation est cruciale pour l'activation des voies de signalisation en aval. En outre, la conformation structurelle du composé permet des interactions spécifiques avec les domaines régulateurs de la PKC, influençant la cinétique de l'enzyme et la spécificité du substrat.