PKB Kinase Activateurs

Les activateurs de la kinase PKB courants comprennent notamment le PS 48 CAS 1180676-32-7.

La kinase PKB, également connue sous le nom de protéine kinase B ou AKT, est une protéine de signalisation cruciale impliquée dans divers processus cellulaires, notamment la survie, la prolifération, le métabolisme et la croissance des cellules. Sur le plan fonctionnel, la PKB Kinase opère en aval de la voie de signalisation de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), qui est activée par divers stimuli extracellulaires tels que les facteurs de croissance, les hormones et les cytokines. Lors de l'activation, PI3K phosphoryle le phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) pour générer du phosphatidylinositol 3,4,5-trisphosphate (PIP3), qui sert de site d'amarrage pour le recrutement de la PKB Kinase à la membrane plasmique. Une fois recrutée, la PKB Kinase subit une phosphorylation au niveau des résidus Thr308 et Ser473, ce qui conduit à son activation complète. La PKB Kinase activée phosphoryle ensuite de nombreux substrats en aval impliqués dans la régulation des processus cellulaires, notamment la synthèse du glycogène, la synthèse des protéines, la progression du cycle cellulaire, l'inhibition de l'apoptose et la régulation transcriptionnelle.

L'activation de la PKB Kinase est étroitement régulée par de multiples mécanismes, garantissant une dynamique de signalisation et des réponses cellulaires adéquates. Outre le recrutement membranaire et la phosphorylation médiés par PI3K, l'activation de la PKB Kinase est modulée par divers régulateurs en amont, notamment la kinase dépendante des phosphoinositides 1 (PDK1) et le complexe 2 de la cible mammalienne de la rapamycine (mTORC2). PDK1 phosphoryle la PKB Kinase à Thr308, initiant sa boucle d'activation, tandis que mTORC2 phosphoryle la PKB Kinase à Ser473, renforçant encore son activité kinase et sa stabilité. En outre, PTEN (phosphatase and tensin homolog) régule négativement l'activation de la PKB Kinase en déphosphorylant le PIP3, réduisant ainsi sa disponibilité pour le recrutement et l'activation de la PKB Kinase. En outre, diverses autres voies de signalisation, telles que les récepteurs des facteurs de croissance, les récepteurs couplés aux protéines G et les intégrines, peuvent également influencer l'activation de la PKB Kinase par le biais de la diaphonie et de mécanismes de rétroaction. Dans l'ensemble, la régulation précise de l'activation de la PKB Kinase est essentielle pour maintenir l'homéostasie cellulaire et coordonner les diverses réponses cellulaires aux stimuli externes.