Inhibiteurs Pira3

Les inhibiteurs de Pira3 courants comprennent, sans s'y limiter, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 et U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs de Pira3 englobent une gamme de composés chimiques qui interagissent avec diverses voies de signalisation, conduisant finalement à la réduction de l'activité fonctionnelle de Pira3. Les inhibiteurs de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), tels que Wortmannin et LY294002, exercent leurs effets en diminuant l'activité de la PI3K, perturbant ainsi la voie PI3K/Akt qui peut être critique pour l'activation de la Pira3. De même, les inhibiteurs de la voie MAPK tels que U0126 et PD98059, qui ciblent MEK1/2, ainsi que SB203580, un inhibiteur sélectif de p38 MAPK, et SP600125, un inhibiteur de JNK, peuvent atténuer les voies qui régulent potentiellement ou sont régulées par Pira3. Ce faisant, ces inhibiteurs empêchent les événements de phosphorylation et d'activation qui renforceraient généralement l'activité fonctionnelle de Pira3.

D'autres composés tels que la rapamycine, un inhibiteur de la voie mTOR, et le bortézomib, un inhibiteur du protéasome, peuvent également entraîner une diminution de l'activité de la Pira3 en inhibant des voies de régulation cruciales ou en empêchant la dégradation des protéines qui inhibent la Pira3. Les inhibiteurs de tyrosine kinase comme le dasatinib, le sorafenib et l'axitinib ciblent diverses kinases qui peuvent agir en amont de Pira3. Ce faisant, ils peuvent bloquer les signaux d'activation qui contribueraient autrement à l'état fonctionnel de Pira3.