Inhibiteurs PIG-M

La manumycine A est un inhibiteur sélectif de la farnésyltransférase, une enzyme cruciale pour la modification post-traductionnelle de nombreuses protéines, dont la PIG-M. En inhibant la farnésyltransférase, la manumycine A empêche la farnésylation dont PIG-M a besoin pour être correctement localisée et fonctionner, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle.

Le tipifarnib est un autre inhibiteur de la farnésyltransférase qui interfère avec le processus de farnésylation nécessaire au bon fonctionnement de PIG-M. En bloquant ce processus post-traductionnel, le tipifarnib peut réduire la signalisation AKT. En bloquant cette modification post-traductionnelle, le Tipifarnib perturbe la localisation et l'activité de la PIG-M.

Le lonafarnib est un inhibiteur de la farnésyltransférase qui empêche la farnésylation de protéines telles que PIG-M. Par conséquent, PIG-M est incapable de s'associer correctement à la membrane, ce qui inhibe son activité biologique.

L'acide zolédronique est un bisphosphonate qui inhibe la farnésyl pyrophosphate synthase (FPPS), une enzyme située en amont de la farnésyltransférase. En inhibant la FPPS, la production de farnésyl pyrophosphate est réduite, ce qui inhibe indirectement la farnésylation de PIG-M et donc sa fonction.

L'alendronate est un autre bisphosphonate qui cible la farnésyl pyrophosphate synthase, entraînant une réduction de la disponibilité des groupes farnésyl nécessaires à la farnésylation et à l'activité ultérieure de protéines telles que PIG-M.

L'ibandronate appartient à la classe des bisphosphonates et agit en inhibant la farnesyl pyrophosphate synthase. L'inhibition de cette enzyme diminue la farnésylation et l'association membranaire de PIG-M, réduisant ainsi son activité fonctionnelle.

Le nératinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui, bien qu'il soit principalement utilisé pour cibler HER2, pourrait théoriquement inhiber les kinases associées à PIG-M qui participent aux voies de signalisation en aval nécessaires à la fonction de PIG-M, ce qui entraînerait son inhibition.

Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre qui pourrait inhiber les kinases impliquées dans les voies de signalisation où PIG-M joue un rôle. En inhibant ces kinases, le Dasatinib pourrait altérer la signalisation nécessaire à la fonction de PIG-M.

Le lenvatinib est un inhibiteur multikinase qui cible les récepteurs du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGFR), qui pourraient faire partie des voies de signalisation impliquant PIG-M. L'inhibition de ces récepteurs pourrait permettre de réduire le nombre de kinases associées à PIG-M, ce qui entraînerait son inhibition. L'inhibition de ces récepteurs peut donc indirectement inhiber la fonction de PIG-M.

Le sorafenib est un inhibiteur de kinase qui cible de multiples récepteurs, y compris potentiellement ceux impliqués dans les voies de signalisation avec PIG-M. L'inhibition de ces voies de signalisation permettrait de réduire les risques d'infection. L'inhibition de ces voies perturberait probablement le rôle fonctionnel de PIG-M dans la cellule.