Inhibiteurs PI 3-kinase p110

Les inhibiteurs courants de la PI 3-kinase p110 comprennent, sans s'y limiter, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le PI-103 CAS 371935-74-9, le GDC-0941 CAS 957054-30-7 et le BEZ235 CAS 915019-65-7.

Les inhibiteurs de la PI 3-kinase p110 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber l'activité de l'isoforme p110 de la phosphoinositide 3-kinase (PI 3-kinase). Les PI 3-kinases sont une famille de kinases lipidiques qui jouent un rôle crucial dans les voies de signalisation intracellulaires, régulant divers processus cellulaires tels que la croissance, la prolifération, la survie et le métabolisme des cellules. Au sein de cette famille, les isoformes p110 sont particulièrement importantes car elles sont souvent associées à des mutations oncogéniques et à une signalisation aberrante dans de nombreux types de cancer. Les inhibiteurs ciblant les isoformes p110 sont conçus pour perturber ces voies de signalisation et entraver la croissance et la survie des cellules cancéreuses.

Le mécanisme d'action des inhibiteurs de la PI 3-kinase p110 consiste généralement à se lier au site actif de l'enzyme p110, empêchant ainsi sa phosphorylation des substrats phosphoinositides. Cette interférence perturbe les cascades de signalisation en aval, qui sont normalement activées en réponse à l'activation des récepteurs des facteurs de croissance. Par conséquent, les inhibiteurs peuvent empêcher l'activation de la protéine kinase B (Akt) et des effecteurs en aval, qui sont essentiels à la prolifération et à la survie des cellules. En inhibant sélectivement l'activité des isoformes p110, ces composés visent à cibler les cellules cancéreuses présentant une signalisation PI 3-kinase aberrante tout en épargnant les cellules normales. Le développement d'inhibiteurs de la PI 3-kinase p110 représente une voie prometteuse dans le domaine de la recherche sur le cancer, car ils ont la capacité d'être utilisés comme cible pour diverses tumeurs malignes caractérisées par des voies de signalisation PI 3-kinase dérégulées.