Inhibiteurs PHF3
Les inhibiteurs courants de la PHF3 comprennent notamment l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2 et l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9.
Les inhibiteurs chimiques du PHF3 comprennent un ensemble varié de composés qui ciblent diverses voies et processus biologiques pour parvenir à une inhibition fonctionnelle de la protéine. L'acide okadaïque, par exemple, maintient le PHF3 dans un état hyperphosphorylé en inhibant les protéines phosphatases PP1 et PP2A, qui devraient normalement déphosphoryler le PHF3. Cette hyperphosphorylation peut entraver les rôles fonctionnels du PHF3. De même, le MG-132 agit en inhibant la voie du protéasome, empêchant la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui peut conduire à une accumulation de protéines mal repliées qui séquestrent le PHF3 dans des complexes non fonctionnels. La trichostatine A et le SAHA (Vorinostat), deux inhibiteurs d'HDAC, augmentent l'acétylation des histones, ce qui peut perturber l'interaction du PHF3 avec la chromatine, car ces interactions dépendent souvent de l'état d'acétylation des histones.
En outre, la 5-azacytidine et la mithramycine A peuvent interférer avec les fonctions de la PHF3 associées à la chromatine en modifiant les schémas de méthylation de l'ADN et en se liant à l'ADN, respectivement, imposant ainsi des contraintes stériques ou allostériques sur la capacité de la PHF3 à moduler l'expression des gènes. L'alpha-amanitine inhibe directement l'ARN polymérase II, affectant ainsi le paysage transcriptionnel dans lequel le PHF3 opère. Des composés comme I-CBP112 et JQ1, qui ciblent les protéines bromodomaines BET, peuvent influencer indirectement les réseaux transcriptionnels impliquant PHF3, ce qui entraîne une réduction des fonctions régulatrices de PHF3. Le pladiénolide B, en inhibant le spliceosome, perturbe les processus d'épissage de l'ARN dans lesquels le PHF3 est impliqué, tandis que l'inhibition de Chk1 par le PF-477736 peut affecter de manière générale les processus régulés par le cycle cellulaire qui impliquent le PHF3. Enfin, l'UNC0638 cible les histone méthyltransférases G9a et GLP, modifiant la méthylation des histones et perturbant potentiellement les interactions de la PHF3 avec ces marqueurs épigénétiques, ce qui peut inhiber les activités de la PHF3 liées à la chromatine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. Le PHF3 est connu pour être phosphorylé, et l'inhibition de ces phosphatases peut empêcher la déphosphorylation du PHF3, maintenant ainsi le PHF3 dans un état hyperphosphorylé qui peut inhiber sa fonction. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 fonctionne comme un inhibiteur du protéasome. En empêchant la dégradation des protéines ubiquitinées, il peut entraîner une accumulation de protéines dans la cellule, ce qui peut séquestrer le PHF3 dans des complexes non fonctionnels ou perturber son renouvellement normal, entraînant une inhibition fonctionnelle. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A inhibe les histones désacétylases (HDAC). Étant donné que le PHF3 a été impliqué dans le remodelage de la chromatine par le biais de l'interaction avec les histones, l'inhibition des HDAC peut modifier l'état d'acétylation des histones et la structure de la chromatine, inhibant ainsi potentiellement la capacité du PHF3 à interagir avec la chromatine de manière efficace. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine est un inhibiteur des ADN-méthyltransférases. On pense que PHF3 interagit avec la chromatine et que les schémas de méthylation de l'ADN peuvent influencer la structure de la chromatine et l'expression des gènes. Une méthylation altérée peut donc entraver les fonctions de PHF3 associées à la chromatine. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA est un autre inhibiteur d'HDAC, qui peut entraîner une augmentation de l'acétylation des histones. Cette modification du paysage chromatinien peut perturber la fonction normale des protéines interagissant avec la chromatine, telles que PHF3, et potentiellement inhiber son rôle dans la régulation transcriptionnelle. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A se lie aux séquences d'ADN riches en GC et inhibe l'ARN polymérase II. Comme le PHF3 est impliqué dans la régulation transcriptionnelle, cette liaison peut interférer avec la capacité du PHF3 à réguler l'expression des gènes par encombrement stérique ou effets allostériques. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'alpha-amanitine est un puissant inhibiteur de l'ARN polymérase II. En inhibant cette enzyme, la transcription de certains gènes est interrompue. Comme le PHF3 est impliqué dans la régulation transcriptionnelle, l'inhibition de l'ARN polymérase II peut indirectement inhiber la fonction du PHF3 dans la régulation des gènes. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
L'I-CBP112 est un inhibiteur sélectif de la famille BET des protéines à bromodomaine. Bien que le PHF3 ne soit pas une protéine à bromodomaine, l'inhibition des membres de la famille BET peut modifier l'expression des gènes qui sont corégulés par le PHF3, ce qui peut entraîner une inhibition indirecte de sa fonction. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 est une petite molécule qui inhibe la liaison des protéines bromodomaines BET aux histones acétylées. En perturbant cette interaction, JQ1 peut modifier le réseau transcriptionnel dans lequel PHF3 est impliqué, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle indirecte de PHF3. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Le pladiénolide B est un inhibiteur du complexe spliceosome. Le PHF3 a été impliqué dans l'épissage de l'ARN, et l'inhibition du spliceosome peut perturber la machinerie d'épissage où le PHF3 exerce sa fonction, inhibant ainsi son rôle dans le traitement de l'ARN. | ||||||