Inhibiteurs PGDH
Les inhibiteurs courants de la PGDH comprennent, sans s'y limiter, la 16,16-Diméthyl-prostaglandine E2 CAS 39746-25-3, l'acide 5-aminosalicylique CAS 89-57-6, l'acide 5-[[4-(éthoxycarbonyl)phényl]azo]-2-hydroxy-benzène-acétique CAS 78028-01-0, l'acide 18 β-Glycyrrhétinique CAS 471-53-4 et la 15(R)-prostaglandine E1 CAS 20897-91-0.
Les inhibiteurs de PGDH sont une classe de composés qui ciblent la 3-Phosphoglycérate Déshydrogénase, une enzyme cruciale pour la biosynthèse de la sérine. Cette enzyme catalyse la première étape de la voie phosphorylée de la biosynthèse de la sérine, en convertissant le 3-phosphoglycérate en 3-phosphohydroxypyruvate. La PGDH est régulée de manière allostérique et peut être inhibée par divers composés chimiques, qui se lient directement au site actif de l'enzyme ou interagissent avec des sites régulateurs. Les inhibiteurs directs de la PGDH, tels que le CBR-5884 et le NCT-503, agissent généralement en se liant aux sites actifs de l'enzyme ou aux sites de liaison des cofacteurs. Le CBR-5884, par exemple, se lie au domaine de liaison du NAD+ de la PGDH, ce qui inhibe efficacement la fonction de l'enzyme et réduit la synthèse de la sérine dans les cellules cancéreuses. Ce mode d'inhibition est crucial pour comprendre le rôle de la sérine dans diverses voies métaboliques, en particulier dans les cellules à prolifération rapide comme les cellules cancéreuses. D'autre part, le NCT-503 cible le site actif, empêchant la conversion du substrat en produit. Ces inhibiteurs sont souvent utilisés en recherche pour comprendre les besoins métaboliques des cellules et le rôle de la sérine dans la prolifération et la survie cellulaires.
En plus des inhibiteurs directs, plusieurs composés influencent indirectement l'activité de la PGDH. Par exemple, l'Erastin et la Sulfasalazine affectent le statut redox cellulaire, qui à son tour peut moduler l'activité de la PGDH. Le méthotrexate, un agent chimiothérapeutique bien connu, influence indirectement la PGDH par son inhibition de la dihydrofolate réductase, qui joue un rôle dans le métabolisme des folates et affecte indirectement la synthèse des sérines. Ces inhibiteurs indirects permettent de mieux comprendre les réseaux métaboliques et les mécanismes de régulation plus larges auxquels participe la PGDH.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
16,16-Dimethyl-prostaglandin E2 | 39746-25-3 | sc-201240 sc-201240B sc-201240A | 1 mg 5 mg 10 mg | $145.00 $502.00 $949.00 | 2 | |
La 16,16-diméthyl-prostaglandine E2 agit comme un puissant PGDH en se liant sélectivement aux sites actifs des enzymes, modifiant leur conformation et leur efficacité catalytique. Son encombrement stérique unique et l'orientation des groupes fonctionnels lui permettent de moduler les voies de signalisation avec précision. Le composé présente une capacité remarquable à stabiliser les états de transition, augmentant ainsi les taux de réaction. En outre, sa nature amphipathique contribue à son interaction avec les membranes lipidiques, ce qui favorise une localisation et une activité cellulaires efficaces. | ||||||
5-Aminosalicylic acid | 89-57-6 | sc-202890 | 5 g | $26.00 | 4 | |
L'acide 5-aminosalicylique fonctionne comme un PGDH en s'engageant dans des interactions de liaison hydrogène spécifiques avec des résidus enzymatiques, ce qui influence l'affinité du substrat et la dynamique de la réaction. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent la formation de complexes enzyme-substrat stables, améliorant ainsi le renouvellement catalytique. En outre, les groupes fonctionnels polaires du composé facilitent les effets de solvatation, optimisant sa réactivité dans les environnements aqueux et contribuant à son rôle dans les voies métaboliques. | ||||||
5-[[4-(ethoxycarbonyl)phenyl]azo]-2-hydroxy-benzeneacetic acid | 78028-01-0 | sc-205129 sc-205129A | 1 mg 5 mg | $45.00 $270.00 | 2 | |
L'acide 5-[[4-(éthoxycarbonyl)phényl]azo]-2-hydroxy-benzèneacétique agit comme un PGDH grâce à sa capacité à former des interactions d'empilement π-π avec des résidus aromatiques dans le site actif de l'enzyme. Le groupe azoïque de ce composé introduit des propriétés électroniques uniques, modulant l'efficacité catalytique de l'enzyme. Ses caractéristiques hydrophiles favorisent les interactions avec les molécules d'eau, améliorant ainsi la solubilité et la réactivité, tandis que sa configuration stérique influence la dynamique de liaison du substrat. | ||||||
18 β-Glycyrrhetinic Acid | 471-53-4 | sc-205573B sc-205573 sc-205573A sc-205573C sc-205573D | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $28.00 $54.00 $85.00 $129.00 $313.00 | 3 | |
18 L'acide β-glycyrrhétinique fonctionne comme un PGDH en s'engageant dans une liaison hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme, facilitant ainsi l'orientation du substrat. Sa structure triterpénoïde permet des interactions hydrophobes uniques, stabilisant les complexes enzyme-substrat. La flexibilité conformationnelle du composé renforce sa capacité à s'adapter aux différentes géométries du substrat, ce qui influence la cinétique de la réaction et favorise une catalyse efficace grâce à une meilleure reconnaissance moléculaire. | ||||||
15(R)-Prostaglandin E1 | 20897-91-0 | sc-205034 sc-205034A | 1 mg 5 mg | $76.00 $259.00 | ||
La 15(R)-Prostaglandine E1 agit comme une PGDH en formant des interactions électrostatiques spécifiques avec le site actif de l'enzyme, ce qui facilite l'alignement précis des substrats. Sa structure cyclopentane unique contribue à des effets stériques distincts, influençant l'efficacité catalytique de l'enzyme. En outre, la capacité du composé à subir des changements de conformation lui permet de moduler les affinités de liaison, ce qui a un impact sur la dynamique globale de la réaction et améliore la spécificité du substrat. | ||||||
2-Ketobutyric acid | 600-18-0 | sc-256168 sc-256168A sc-256168B | 5 g 10 g 25 g | $61.00 $87.00 $199.00 | ||
Le α-Ketobutyrate agit comme un inhibiteur compétitif de la PGDH, ciblant son site actif et affectant ainsi la biosynthèse des sérines. | ||||||
SW033291 | 459147-39-8 | sc-489872 sc-489872A | 1 mg 5 mg | $57.00 $212.00 | ||
Le SW033291 fonctionne comme un puissant PGDH en s'engageant dans une liaison hydrogène sélective avec des résidus clés dans le site actif de l'enzyme, facilitant ainsi l'orientation du substrat. Ses caractéristiques structurelles uniques, dont un squelette rigide, favorisent une stabilité accrue lors des interactions entre l'enzyme et le substrat. La capacité du composé à adopter de multiples conformations permet des ajustements dynamiques dans les interactions de liaison, influençant finalement les taux de réaction et la sélectivité dans les voies métaboliques. | ||||||
Phenylhydrazine | 100-63-0 | sc-250701 sc-250701A | 5 g 100 g | $44.00 $51.00 | ||
La phénylhydrazine inhibe la PGDH en interagissant avec le site de liaison au substrat de l'enzyme, ce qui entraîne une altération de l'activité enzymatique. | ||||||
Leukadherin 1 | 344897-95-6 | sc-490802 | 10 mg | $330.00 | ||
Erastin inhibe indirectement la PGDH par son action sur le système xc-, qui affecte l'absorption de la cystine et a un impact indirect sur la synthèse de la sérine. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
La sulfasalazine peut inhiber indirectement la PGDH en affectant le statut redox cellulaire, qui à son tour influence l'activité de l'enzyme. | ||||||