Inhibiteurs PGAM4

Les inhibiteurs courants de PGAM4 comprennent, entre autres, le mésylate de déféroxamine CAS 138-14-7, l'acide α-kétoglutarique CAS 328-50-7, l'acide oxaloacétique CAS 328-42-7, le fluorure de sodium CAS 7681-49-4 et l'acide acétique CAS 64-19-7.

Les produits chimiques classés comme inhibiteurs de PGAM4 englobent une gamme variée de composés qui peuvent indirectement influencer l'activité de cette enzyme en modulant diverses voies métaboliques, en particulier celles impliquées dans la glycolyse et la néoglucogenèse. Des composés tels que le 2,3-bisphosphoglycérate et les ions fluor peuvent modifier la conformation de l'enzyme ou la stabilité de ses complexes de substrats, altérant ainsi sa fonction. D'autres, comme l'alpha-cétoglutarate et l'oxaloacétate, participent au cycle de Krebs et peuvent affecter l'état redox des cellules, ce qui a un impact indirect sur des enzymes comme la PGAM4 en modifiant la disponibilité des cofacteurs tels que le NADH.

La deuxième catégorie d'inhibiteurs comprend de petites molécules comme l'iodoacétate et le N-éthylmaléimide, qui peuvent modifier chimiquement les résidus d'acides aminés de l'enzyme, ce qui peut affecter son activité. En outre, des intermédiaires métaboliques tels que le citrate et l'arséniate peuvent perturber la manipulation normale des substrats par la PGAM4 ou ses voies enzymatiques apparentées. Le citrate sert d'inhibiteur allostérique dans la glycolyse, augmentant potentiellement la disponibilité des substrats pour la PGAM4, tandis que l'arséniate entre directement en compétition avec le phosphate, conduisant à la formation d'intermédiaires instables qui peuvent altérer la fonction de l'enzyme. Des substances comme la berbérine et le 3-bromopyruvate ont un impact indirect sur l'enzyme en modifiant le flux global de la glycolyse, ce qui affecte la concentration des substrats et des produits qui pourraient être essentiels à l'activité de la PGAM4. Ces composés démontrent la nature interconnectée de la régulation des enzymes métaboliques et la façon dont la modification d'un composant d'une voie peut avoir des effets en cascade sur d'autres enzymes, y compris la PGAM4.